Ингибитор карбоангидразы ацетазоламид, многие годы применяемый в качестве диуретического препарата, может с успехом применяться в фармакотерапии идиопатической внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травмы, горной болезни, сердечной и сердечно-легочной патологии, расстройств дыхания во сне, мигрени, в качестве адъювантной терапии при эпилепсии, ликвородинамических расстройств, наследственных атаксий и миотонии. Ацетазоламид является единственным системным блокатором карбоангидразы. Так, ингибирование карбоангидразы в клетках нефрона нарушает процесс реабсорбции гидрокарбонатного иона в проксимальном канальце, что приводит к усилению бикарбонатного диуреза и истощению запасов бикарбонатов в крови и тканях. Вместе с тем нарушается и реабсорбция ионов Na+ на уровне Na+ , Н+ -обменника на апикальной мембране. Угнетение карбоангидразы ресничного тела глазного яблока приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления, что объясняет его применение при глаукоме. Снижая избыточную продукцию ликвора в центральной нервной системе, становится препаратом выбора при ликвородинамических нарушениях, внутричерепной гипертензии и посттравматической энцефалопатии. При данных патологиях показана длительная терапия и безинтервальный режим дозирования, толерантность к этому эффекту не развивается. Также в ряде клинических исследований ацетазоламид использовался в терапии идиопатического центрального апноэ во сне и нарушениях дыхания в условиях высокогорья.