Дигидрокверцетин (ДКВ) является природным флавоноидом и представляет интерес для разработки лекарственных препаратов ввиду широкого спектра его фармакологической активности и высокого профиля безопасности. Структура данного соединения характеризуется наличием двух центров хиральности, что позволяет существовать ему в виде цис- и транс-диастереомеров. Отсутствие надежных методов контроля стереохимии ДКВ является потенциальным источником рисков для потенциальных потребителей. Решением данной проблемы может стать разработка и внедрение в практику стандартного образца его цис-диастереомера. Таким образом, целью данной работы было осуществить аналитический и экспериментальный скрининг синтетических подходов к получению флаванонола с цис-конфигурацией асимметрических атомов углерода. В работе использовали методы каталитического гидрирования кверцетина и изомеризации транс-ДКВ. Контроль за ходом реакции осуществляли хроматографически. При барботаже водородом спиртового раствора кверцетина концентрация целевого продукта варьировала от 0 до 0,012 мг/мл. Добавление никель-алюминиевого сплава в качестве катализатора давало 0,3±0,2 % выход цис-ДКВ. В ходе скрининга возможности изомеризации транс-диастереомера изучаемого флавоноида в цис-стереоизомер учитывали следующие факторы: температура, давление, растворитель, значение рН среды. При этом выход целевого продукта достигал 6,8±1,1 %. Установлено, что при повышении температуры выход цис-ДКВ увеличивается (r2 = 0,4168), равно как и увеличение значения рН раствора (r2 = 0,9308), а давления практически не влияет на ход эпимеризации (r2 = 0,1999). Таким образом, изомеризации транс-ДКВ представляется более перспективным подходом к получению его цис-изомера ввиду большей однородности результатов и возможности контролировать процесс.

В статье представлены результаты исследования влияния критических параметров материалов и процесса получения плавающих таблеток ситаглиптина с модифицированным высвобождением, а также оптимизация значений факторов с помощью метода поверхностного отклика и обобщённой функции желательности. В соответствие с трёхфакторным трёхуровневым планом Бокса — Бенкена проведены испытания лекарственных форм, установлены значения показателей качества — «времени задержки всплытия», коэффициента детерминации соответствия кинетики модели высвобождения нулевого порядка, суммарного высвобождения, прочности таблеток на раздавливание, истираемости таблеток и «полного времени флотации». На основании установленных зависимостей, определены оптимальный состав и значения показателей технологического процесса получения плавающих таблеток. Лекарственные формы финального состава и технологии продемонстрировали высвобождение в конечной точке отбора проб 95,27 ± 0,72 %, кинетику растворения, соответствовавшую модели нулевого порядка (R2 = 0,9868), «время задержки всплытия» — 37,45 ± 4,36 с и «время флотации», превышающее 240 мин (4 ч).

Компьютеризация фармацевтического производства имеет решающее значение для улучшения эффективности, качества и безопасности продукции. В этой статье анализируется влияние компьютеризации на различных этапах фармацевтического производства, рассматриваются соответствующие технологии и обсуждаются преимущества и проблемы, связанные с внедрением компьютеризированных систем. Благодаря внедрению информационно-коммуникативных технологий улучшилась эффективность работы фармацевтических компаний внутри производства и взаимодействие с поставщиками и клиентами. С помощью искусственного интеллекта (ИИ) и машинного обучения (МО) улучшилось качество производства лекарственных средств.

В статье исследованы теоретические и практические особенности применения способа лиофилизации лекарственных средств. Актуальность. Для повышения срока годности многих натуральных продуктов и замедления скорости необратимых изменений из-за физических, химических или биологических факторов, научным сообществом был разработан ряд методов. Они включают в себя заморозку, химическую стабилизацию, стерилизацию и другие. Однако применение каждого из них имеет свои ограничения. Лиофилизация представляет собой один из эффективных способов обработки нестабильных соединений, который способствует продлению их срока годности и сохранению биологической активности. Это высокотехнологичный процесс, который требует тщательного выявления и настройки определённых параметров для его успешного выполнения. Основой эффективности является экспериментальное определение ключевых характеристик, включая температуру, давление и время высушивания. Именно данные факторы напрямую влияют на качество и стабильность конечного препарата. Целью статьи является выделение теоретических и практических аспектов использования методики лиофилизации в качестве повышения эффективности действия различных лекарственных средств. В статье представлен наукометрический анализ зарубежных и отечественных научных публикаций в сфере «лиофилизации лекарственных веществ». Поисковые системы позволили сформировать и проанализировать массив из 20 публикаций, проиндексированных в базах данных eLibrary, Web of Science и Scopus, а также представленных в онлайн-формате. Результатом исследования является проведение обзора представленных научно-практических исследований по выбранной тематике, даны авторские выводы. Выделены некоторые трудности, которые возникают при проведении лиофилизации, представлены опытные эксперименты в данном направлении.

На протяжении долгого времени в мировом медицинском сообществе обсуждается вопрос стратегической роли тромболитической фармакотерапии и чрескожного коронарного вмешательства в терапии острого инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST (ОИМпST). На сегодняшний день, по результатам проведенных крупных исследований, Европейским сообществом кардиологов рекомендовано предпочесть инвазивную тактику тромболизису в случае осложнения инфаркта кардиогенным шоком или тяжелой сердечной недостаточностью вне зависимости от длительности задержки, связанной с организацией эндоваскулярного вмешательства. При этом, ОИМпST остается частым и смертельно опасным состоянием, требующим немедленной реперфузии, и в данном отношении активно обсуждается последовательное применение обеих тактик, а также тромболитическая терапия в отдельности, особенно в местностях, где отсутствует стационар, имеющий техническую возможность выполнить эндоваскулярную дилатацию пораженного сосудистого сегмента. В связи с этим, тромб может остаться единственной патогенетической «мишенью» для воздействия с целью восстановления кровоснабжения миокарда. Недавние исследования конкретных представителей группы фибринолитических средств продемонстрировали высокую перспективность и безопасность, в частности, алтеплазы и тенектеплазы. Таким образом, учитывая уже доказанную эффективность тромболизиса, а также скорость его воздействия и легкость выполнения, на наш взгляд, необходимо дальнейшее углубленное изучение и модификация подходов к использованию данной группы препаратов в клинической практике.

Рациональное применение антимикробных препаратов в хирургии включает правильный выбор препарата, своевременное его введение, минимизацию продолжительности терапии и переход на пероральные формы, регулярный мониторинг и использование данных микробиологических исследований. Эти принципы помогают снизить риск инфекций, минимизировать побочные эффекты и предотвратить развитие антибиотикорезистентности. В данной статье рассмотрена базовая информация о принципах рационального начала антибиотикотерапии, периоперационной антибиотикопрофилактики, о рациональном выборе антибактериального препарата, дозе антибиотика, режиме введения и оптимальной продолжительности курса лечения.