Диабетическая нефропатия является одним из основных осложнений сахарного диабета (СД) и наиболее распространенной причиной хронической болезни почек (ХБП). Повышенный уровень вазопрессина в крови наблюдается у пациентов с СД 1 и 2 типов, а также у животных с экспериментальным СД. Ранее проведенные исследования указывают на то, что активация рецепторов вазопрессина в почках ведет к прогрессированию диабетической нефропатии (ДН) и ХБП. Основные патогенетические механизмы данного процесса до конца не выяснены и являются предметом актуальных научных исследований.

Заболевания почек и мочевыводящих путей — актуальная проблема современности. Повышение уровня заболеваний почек и мочевыводящих путей происходит при снижении качества жизни и экологии. В последнее время в связи с изменением питания, малоподвижным образом жизни, воздействием разнообразных неблагоприятных экологических факторов образование камней в почках встречается все чаще. Многочисленные метаболические нарушения при мочекаменной болезни требуют применения различных лекарственных средств. При этом, несмотря на постоянное расширение ассортимента синтетических препаратов, значительное место в лечении и профилактике патологии почек занимают растительные лекарственные средства. Поэтому создание комбинаций из лекарственного растительного сырья и индивидуальных химических веществ, эффективных при мочекаменной болезни, является актуальным вопросом современной медицины и фармации. Цель: установление оптимальных соотношений внутри сконструированных комбинаций на предмет наличия мембраностабилизирующей и антиоксидантной активности как косвенного показателя специфической активности. Научная новизна исследования — конструирование составов, эффективных для растворения мочевых конкрементов. Материалы и методы. Использованы технологические методы конструирования составов на основе природного растительного сырья и индивидуальных химических веществ — индапамида, кетопрофена, мексидола. Биологические методы — изучено влияние разработанных комбинаций на дафний. Биологический скрининг характеризует наличие мембраностабилизирующего и антиоксидантного эффектов у разработанных составов и может являться предварительным показателем при определении специфической активности. Результаты. Установлено, что наиболее эффективными для жизнедеятельности дафний оказались составы: состав 1: сумма индивидуальных сухих экстрактов + индапамид; состав 2: сумма индивидуальных сухих экстрактов + кетопрофен; состав 3: сумма индивидуальных сухих экстрактов + мексидол. Заключение. Нами были разработаны составы: 1) сумма индивидуальных фитоэкстрактов (марены красильной корневищ с корнями (экстрагент 70 % спирт этиловый), ортосифона тычиночного листьев (экстрагент 40 % спирт этиловый), горца птичьего травы (экстрагент 70 % спирт этиловый), березы почек (экстрагент 70 % спирт этиловый), мяты перечной листьев (экстрагент 96 % спирт этиловый), лавра благородного листьев (экстрагент 40 % спирт этиловый), солодки голой корневищ с корнями (экстрагент 0,25 % раствор аммиака)) + индапамид; 2) сумма индивидуальных фитоэкстрактов (марены красильной корневищ с корнями (экстрагент 70 % спирт этиловый), ортосифона тычиночного листьев (экстрагент 40 % спирт этиловый), горца птичьего травы (экстрагент 70 % спирт этиловый), березы почек (экстрагент 70 % спирт этиловый), мяты перечной листьев (экстрагент 96 % спирт этиловый), лавра благородного листьев (экстрагент 40 % спирт этиловый), солодки голой корневищ с корнями (экстрагент 0,25 % раствор аммиака)) + кетопрофен; 3) сумма индивидуальных фитоэкстрактов (марены красильной корневищ с корнями (экстрагент 70 % спирт этиловый), ортосифона тычиночного листьев (экстрагент 40 % спирт этиловый), горца птичьего травы (экстрагент 70 % спирт этиловый), березы почек (экстрагент 70 % спирт этиловый), мяты перечной листьев (экстрагент 96 % спирт этиловый), лавра благородного листьев (экстрагент 40 % спирт этиловый), солодки голой корневищ с корнями (экстрагент 0,25 % раствор аммиака)) + мексидол. Они обладают мембраностабилизирующей и антиоксидантной активностью, что было проверено с помощью биологического скрининга на дафниях. Наличие этих двух видов активности является первоначальным скринингом для последующего фармакологического исследования — определения специфической активности.

Полиморфизму уделяется все большее внимание в фармацевтической науке ввиду его влияния на физико-химические и фармакологические свойства действующего вещества при сохранении молекулярной структуры. Данный обзор посвящен проблеме контроля состояния твердой фазы фармацевтических субстанций как на этапе разработки, так и в процессе обращения лекарственного средства. В зависимости от отрасли науки понятие «полиморфизм» трактуется по-разному, и даже внутри фармацевтической области нет однозначного решения этого вопроса. На основании анализа литературных источников приведена сравнительная характеристика методов, рекомендованных в отечественной и зарубежной нормативной документации для анализа полиморфных модификаций лекарственных веществ, в частности государственных фармакопей России, Беларуси, Казахстана, США, Японии, а также Европейского экономического союза и Евразийского экономического союза. Выявлена тенденция использования комплекса высокотехнологичного оборудования. Системный подход к анализу, базирующийся на рентгенодифракционных, термических, спектральных, микроскопических, биологических и физических методах определения констант, позволяет не только обнаружить явление полиморфизма, но и охарактеризовать структуру, морфологию, подробно описать отличительные физико-химические и фармакологические свойства исследуемой модификации фармацевтической субстанции. В Российской Федерации особенно интенсивно изучается явление полиморфизма, и некоторые способы контроля, такие как биологические методы, валидированы только в нормативных актах нашей страны. Перспективным направлением дальнейших исследований является совершенствование и гармонизация нормативной документации в рамках данной химико-технологической области фармации. Глобальный подход поможет снизить не только вероятность выхода на рынок недоброкачественной продукции, но и затраты на установление подлинности производимой фармацевтической субстанции.

Предложен ВЭЖХ-МС/МС метод высокого разрешения для исследования растворов стандартов специфической примеси В, содержащейся в субстанции препарата «Ломустин», входящего в перечень ЖНВЛП. Определен характерный продукт деградации специфической примеси В, качественное и количественное содержание которого не регламентируется Европейской фармакопеей.

Данный обзор содержит рекомендации Всемирной организации здравоохранения к трансферу аналитических методик контроля качества лекарственного препарата. Ввиду отсутствия российских документов, детально описывающих процесс трансфера технологий, разработчики и производители лекарственных средств вынуждены обращаться к международным рекомендациям. Одним из основных документов, наиболее полно описывающим процесс трансфера технологий на фармацевтическом производстве, являются рекомендации Всемирной организации здравоохранения. Рекомендации представлены как для трансфера производства лекарственного средства, так и для трансфера аналитических методик контроля качества лекарственного препарата. В данном обзоре представлены только рекомендации для трансфера аналитических методик.

Неоспорима роль органической химии и других химических дисциплин в системе подготовки квалифицированных кадров для фармацевтической отрасли. В каком направлении развивается химия в современном мире? Какие инновационные направления предлагает химическая наука разработчикам лекарственных средств? Может ли робот синтезировать новое соединение? Каким образом достичь практически значимых результатов научного исследования? Как опубликовать полученные результаты в высокорейтинговых журналах? Эти и многие другие вопросы широко обсуждались на XII Международной конференции студентов и молодых ученых по химии «Mendeleev-2021», состоявшейся осенью 2021 г. Публикуемая статья призвана привлечь внимание молодых исследователей к актуальным проблемам на стыке химии и фармации и помочь реализовать им свой творческий научный потенциал.