Ребамипид — относится фармакологической группе «гастропротекторное средство», является оптически активным производным α-аминокислоты 2 (1H) — хинолинона. Его брутто-формула — C19H15ClN2O4.
1. Противовоспалительный:
А) обусловленный индукцией экспрессии ЦОГ-2 и увеличением синтеза простагландинов.
В экспериментальной модели показано, что ребамипид увеличивает экспрессию циклооксигеназы-2 [4], повышает уровень PGE2, 6-keto-PGF1 alpha, тромбоксана B2 и метаболита 15-keto-13,14-dihydro-PGE2 в слизистой оболочке желудка и значительно повышает их секрецию в просвет желудка;
Б) обусловленный воздействием на сигнальные провоспалительные молекулы.
Ребамипид снижает воспалительную реакцию, индуцированную ФНО-α, стабилизирует линию макрофагов, прерывает воспалительный сигнальный путь посредством ингибирования ядерного фактора каппа В (nuclear factor kappa B — NF-kappa B);
В) обусловленный воздействием на иммунные клетки.
Показано, что ребамипид предотвращает воспаление, вызванное H. pylori, посредством ингибирования активности нейтрофилов и снижения продукции провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-8, а также, как было показано выше, стабилизирует линию макрофагов.
2. Антиоксидантный.
Ребамипид показал высокую антиоксидантную активность при сравнении с такими антиоксидантами, как N-ацетилцистеин, аскорбиновая кислота, глутатион. В эксперименте показано, что ребамипид снижает образование свободных радикалов, связывает гидроксильные радикалы и препятствует перекисному окислению липидов.
3. Цитопротективный и барьерный:
А) обусловленный усилением межклеточного контакта.
Барьерный эффект ребамипида обусловлен снижением проницаемости эпителия ЖКТ посредством увеличения экспрессии клаудина-3 и клаудина-4 — структурных компонентов плотных контактов эпителиоцитов и белков zonula occludins-1 (ZO-1);
Б) обусловленный усилением миграции клеток в область дефекта.