В России препарат зарегистрирован с осени 2012 г.
Цефтаролин — активный метаболит цефтаролина фосамила, который является пролекарством. Бактерицидное действие препарата основано на ингибировании пенициллинсвязывающих белков, которые вовлечены в процесс синтеза и восстановления клеточной стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий. От других бета-лактамов цефтаролин отличает то, что он обладает высокой аффинностью в отношении белков, с которыми напрямую связана устойчивость к метициллину у Stаphylococcus aureus и к пенициллину у Streptococcus pneumoniae сoответственно. Одним из важнейших свойств препарата является активность в отношении MRSA штаммов, устойчивых к другим классам анти-MRSA антибиотиков. Антимикробный спектр препарата распространяется на H. influenzae и некоторых энтеробактерий. Высока антианаэробная активность в отношении грамположительных бактерий, однако препарат не активен по отношению к атипичным микроорганизмам.
In vitro активность цефтаролина к подавляющему числу возбудителей инфекций верхних дыхательных путей и ИКМТ была исследована в Европе в рамках Международной программы наблюдения резистентности (AWARE) в 2010 г. При изучении 1563 и 2438 штаммов этих возбудителей была показана высокая активность препарата, в том числе в отношении резистентных стрептококков и гемофилов — возбудителей инфекций дыхательных путей и резистентных стафилококков — возбудителей, осложненных ИКМТ.
Основным возбудителем данного рода инфекция является золотистый стафилококк и пиогенный стрептококк. Больше всех таких осложнений — в ожоговом, травматическом отделениях. У больных возникают осложненные флегмоны, абсцессы, инфицированные язвы.
Были проведены масштабные клинические исследования эффективности цефтаролина при лечении ИКМТ CANVAS1–2, 111 центров из них располагались в США, Европе (включая Россию) и Латинской Америке. В исследовании принимали участие 1378 пациентов с различными абсцессами мягких тканей, целлюлитом, инфицированными ранами, язвами и осложненными ожогами.