Одной из болезней XXI века, обусловленной малоподвижным образом жизни и генетикой, называют варикозное расширение вен. Варикозное расширение вен сопровождается выраженным болевым синдромом, а наиболее распространенным осложнением этого состояния может быть тромбоз. Для профилактики и лечения варикозного расширения вен фармацевтический рынок в настоящее время предлагает большое количество лекарственных препаратов: капсулы, таблетки, мази, гели и др. Большинство препаратов содержат флавоноиды — диосмин, гесперидин, рутин и др. Флавоноидные препараты обладают достаточно высокой капилляроукрепляющей активностью и способностью снижения риска возникновения варикоза [1, 2].
Для увеличения эффективности высвобождения активной фармацевтической субстанции из мягких лекарственных форм используют пенетраторы — специфические соединения, облегчающие переход активной фармацевтической субстанции из лекарственной формы в слои эпидермиса [1, 2].
Целью данного исследования явилась разработка составов мазей, содержащих флавоноидную микронизированную фракцию и изучение степени высвобождения флавоноидой микронизированной фракции из мазевых композиций с пенетрирующими компонентами.
В качестве активной фармацевтической субстанции была выбрана очищенная микронизированная флавоноидная фракция (диосмин + флавоноиды в пересчете на геспередин).
Для выбора оптимальной мазевой основы выбраны следующие компоненты: ланолин безводный, лецитин, карбопол-940, вода очищенная, раствор NaOH 10 %, масло подсолнечное, аэросил, ПЭГ 400, ПЭГ 1500. Все используемые компоненты соответствовали всем требованиям нормативной документации [1, 3, 6].
Для исследования высвобождения из мазевых основ флавоноидной микронизированной фракции использовали метод диффузии в желатиновый гель с соответствующими качественными реактивами на флавоноиды. Также для анализа на высвобождение флавоноидов использовали метод диализа через полупроницаемую мембрану. Оптическую плотность диффундирующих в диализную среду флавоноидов затем определяли спектрофотометрически на спектрофотометре СФ 102 «Аквилон».