Тигециклин (9-т-бутилглициламидоминоциклин) — единственный представитель класса антибиотиков — глицилциклинов. Глицилциклины — полусинтетические АМП, обладают структурным родством с антибиотиками тетрациклинового ряда, но они способны преодолевать два основных механизма резистентности к тетрациклинам («защиту рибосом» и эффлюкс). Тигециклин оказывает бактериостатическое действие, обусловленное подавлением синтеза белка в бактериальной клетке, но против некоторых микроорганизмов может действовать и бактерицидно. Тигециклин обратимо связывается с определенным участком 30S-субъединицы рибосом, препятствуя поступлению аминоацилтРНК в А-участок рибосомы и прекращая, таким образом, присоединение аминокислотных остатков к синтезируемой белковой цепи.
Тигециклин присоединяется к участку связывания на рибосоме в 5 раз эффективнее тетрациклина, а также взаимодействует с особым спиральным регионом (H34) А-участка рибосомы, что обеспечивает уникальный механизм действия препарата и его способность преодолевать большинство механизмов микробной резистентности к тетрациклинам.
Тигециклин обладает достаточно широким спектром антимикробной активности, включающим многие грамположительные (Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae), грамотрицательные (Aeromonas spp., Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp.) и анаэробные (Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.) бактерии, а также штаммы, резистентные к другим классам АМП, и «атипичные» микроорганизмы (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, микобактерии).
Наибольшую активность тигециклин проявляет против энтерококков и стрептококков. Также данный препарат не подвергается воздействию большинства наиболее распространенных механизмов резистентности микроорганизмов, обеспечивающих их устойчивость к другим видам. Это «защита рибосом», модификация мишени, эффлюкс, нарушение проницаемости внешних структур микробной клетки, ферментативная инактивация.