По всем вопросам звоните:

+7 495 274-22-22

УДК: 615.451.2 DOI:10.33920/med-13-2403-01

Технологические исследования сиропа с дипиридамолом

Абдурахманов Арсен Магомедпашаевич заочный аспирант Пятигорского медико-фармацевтического института — филиала Волгоградского государственного бюджетного учреждения высшего образования Министерства здравоохранения Российской Федерации, лаборант Дагестанского государственного медицинского университета Министерства здравоохранения Российской Федерации, 367000, Республика Дагестан, г. Махачкала, пл. Ленина, 1, 8 (8722) 67-49-03, abduraxmanov98@yandex.ru, ORCID: https:// orcid.org/0009-0005-6998-7100
Огай Марина Алексеевна профессор кафедры фармацевтической технологии с курсом медицинской биотехнологии Пятигорского медико-фармацевтического института — филиала Волгоградского государственного бюджетного учреждения высшего образования Министерства здравоохранения Российской Федерации, 357500, Ставропольский край, г. Пятигорск, пр-т Калинина, 11, 8 (8793) 32-92-67, marinfarm@yandex.ru, ORCID: https://orcid.org/0000-0001-5429-3994
Ахмедов Фарход Аламхонович соискатель кафедры фармацевтической технологии с курсом медицинской биотехнологии Пятигорского медико-фармацевтического института — филиала Волгоградского государственного бюджетного учреждения высшего образования Министерства здравоохранения Российской Федерации, директор Научно-исследовательского фармацевтического центра Министерства здравоохранения и социальной защиты населения Республики Таджикистан, +992918809948, farhod0677@mail.ru, ORCID: https://orcid.org/0009-0006-0101-3139
Завадский Сергей Павлович доцент кафедры фармакологии института фармации им. А. П. Нелюбина, ФГАОУ ВО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова, 119048, г. Москва, ул. Трубецкая, д. 8, стр. 2, 8 (903) 611-13-10, argus78@bk.ru, ORCID: https:// orcid.org/0000-0002-1607-9118

Получена новая жидкая лекарственная форма с дипиридамолом. Из вспомогательных компонентов выбран 50 % раствор фруктозы. Вкусоароматическая добавка — «Апельсин», корригент цвета — краситель оранжевый. Полученная лекарственная форма — сироп, обладает приятным цветом, вкусом и запахом. В качестве консерванта использовали 0,5 % натрия бензоат, который обеспечивал бактериостатический эффект на протяжении 24 месяцев. Цель работы: разработать оптимальную технологическую схему производства сиропа с дипиридамолом, установить критические точки, обосновать применение вкусоароматической добавки, корригента цвета и консерванта. Материалы и методы. Был использован комплексный подход, основанный на современных принципах разработки лекарственных средств (ICH), реализованный с помощью современного оборудования и необходимых методов исследований. При разработке оригинальной лекарственной формы дипиридамола — сиропа, были использованы химические, физико-химические, технологические, фармакологические и микробиологические методы исследований. Использованы такие технологические методы как приготовление сиропа фруктозы (50 %), далее в данный полупродукт добавляли дипиридамол (0,325 %). Результаты. Введение дипиридамола в жидкую лекарственную форму — сироп, является перспективным путем расширения ассортимента лекарственных форм (ЛФ) дипиридамола, представленных только таблетками, покрытыми пленочной оболочкой и суспензией для приема внутрь (Роземонт Фармасьютикалз Лтд, Великобритания). Заключение. Итогом проведенных исследований было получение сиропа с дипиридамолом. Установлено, что лучшим оказался состав на основе фруктозы, который превосходил по вкусовым качествам сахарозу и сорбит. В сиропы на основе сахаров добавляли вкусоароматические добавки «Вишня», «Апельсин», «Какао». Наиболее оптимальной оказалась вкусоароматическая добавка «Апельсин».

Литература:

1. Дипиридамол: арьергард на авансцене / Н.Ю. Левшин [и др.] // Тромбоз, гемостаз и реология. — 2019. — № 2. — С. 12–21.

2. Сравнительный анализ действия дипиридамола и комплекса дипиридамол+аспирин при вторичной профилактике инсульта / О. И. Гусева [и др.] // Инсульт, приложение к Ж. неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 2001. — № 1. — С. 66–71.

3. Возможность и перспективы применения препарата дипиридамол у пациентов с COVID-19 / И. С. Бурашникова [и др.] // Качественная клиническая практика. — 2020. — № Спецвыпуск S4. — С. 92–95.

4. Возможность неспецифической первичной профилактики новой коронавирусной инфекции COVID-19 у медицинских работников с применением дипиридамола / И. В. Куртов [и др.] // Тромбоз, гемостаз и реология. — 2020. — № 4. — С. 68–70.

5. Путилина М. В. SARS-CoV-2 (COVID-19) как предиктор нейровоспаления и нейродегенерации: потенциальные стратегии терапии / М. В. Путилина, Д. В. Гришин // Журнал неврологии и психиатрии им. C. C. Корсакова. — 2020. — Т. 120. — №. 8–2. — С. 58–64.

6. Карева Е. Н. Особенности фармакологического действия и применения дипиридамола в профилактике и лечении вирусных инфекций // Consilium medicum. — 2016. — Т. 18. — №. 12. — С. 80–87.

7. Танашян М. М. Дипиридамол в комплексной терапии хронических цереброваскулярных заболеваний / М. М. Танашян, М. А. Домашенко // Нервные болезни. — 2012. — № 3. — С. 27–30.

8. Мавланов Ш. Р. Сравнительное изучение острой токсичности и антиагрегатной активности препарата дипиридамол и курантил / Ш. Р. Мавланов, Р. Т. Туляганов, Р. З. Умурзакова // Вестник Пермской государственной фармацевтической академии. — 2021. — С. 99–102.

9. Белова Л. А. Дипиридамол в лечении и профилактике церебрального венозного тромбоза у женщин, использующих гормональные контрацептивы // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 2017. — Т. 12, №. 117. — С. 116–123.

10. Туховская Е. А. Эффективность профилактики острых ишемических состояний головного мозга дипиридамолом // Медицинский академический журнал. — 2012. — Т. 12, № 4. — С. 92–93.

11. Барышникова Г. А. Дипиридамол в общетерапевтической практике // Проблемы женского здоровья. — 2007. — Т. 2, № 1. — С. 88–97.

12. Глижова Т. Н. Разработка технологии и биофармацевтическое исследование суппозиториев, содержащих ацетилсалициловую кислоту и дипиридамол / Т. Н. Глижова, Э. Ф. Степанова // Актуальные проблемы медицины. — 2010. — Т. 12, № 22 (93). — С. 65–67.

13. Воробьева О. В. Плейотропные эффекты дипиридамола: клинические перспективы // Эффективная фармакотерапия. — 2016. — № 25. — С. 56–60.

1. Levshin N. Iu. et al. Dipiridamol: arergard na avanstsene [Dipyridamole: rearguard in the forefront] // Tromboz, gemostaz i reologiia [Thrombosis, Hemostasis and Rheology]. — 2019. — No. 2. — P. 12–21. (In Russ.)

2. Guseva O. I. et al. Sravnitelnyi analiz deistviia dipiridamola i kompleksa dipiridamol+aspirin pri vtorichnoi profilaktike insulta [Comparative analysis of the effect of dipyridamole and the dipyridamole + aspirin complex in the secondary prevention of stroke] // Insult, prilozhenie k Zh. nevrologii i psikhiatrii im. SS Korsakova [Stroke, supplement to S. S. Korsakov Journal of Neurology and Psychiatry]. — 2001. — No. 1. — P. 66–71. (In Russ.)

3. Burashnikova I. S. et al. Vozmozhnost i perspektivy primeneniia preparata dipiridamol u patsientov s COVID-19 [Possibility and prospects of using the drug dipyridamole in patients with COVID-19] // Kachestvennaia klinicheskaia praktika [Qualitative Clinical Practice]. — 2020. — No. Special Issue S4. — P. 92–95. (In Russ.)

4. Kurtov I. V. et al. Vozmozhnost nespetsificheskoi pervichnoi profilaktiki novoi koronavirusnoi infektsii COVID-19 u meditsinskikh rabotnikov s primeneniem dipiridamola [Possibility of nonspecific primary prevention of the novel coronavirus infection COVID-19 in medical workers using dipyridamole] // Tromboz, gemostaz i reologiia [Thrombosis, Hemostasis and Rheology]. — 2020. — No. 4. — P. 68–70. (In Russ.)

5. Putilina M. V., Grishin D. V. SARS-CoV-2 (COVID-19) kak prediktor neirovospaleniia i neirodegeneratsii: potentsialnye strategii terapii [SARS-CoV-2 (COVID-19) as a predictor of neuroinflammation and neurodegeneration: potential treatment strategies] // Zhurnal nevrologii i psikhiatrii im. S. S. Korsakova [S. S. Korsakov Journal of Neurology and Psychiatry]. — 2020. — Vol. 120. — No. 8–2. — P. 58–64. (In Russ.)

6. Kareva E. N. Osobennosti farmakologicheskogo deistviia i primeneniia dipiridamola v profilaktike i lechenii virusnykh infektsii [Features of the pharmacological action and use of dipyridamole in the prevention and treatment of viral infections] // Consilium medicum. — 2016. — Vol. 18. — No. 12. — P. 80–87. (In Russ.)

7. Tanashian M. M., Domashenko M. A. Dipiridamol v kompleksnoi terapii khronicheskikh tserebrovaskuliarnykh zabolevanii [Dipyridamole in the complex therapy of chronic cerebrovascular diseases] // Nervnye bolezni [Nervous Diseases]. — 2012. — No. 3. — P. 27–30. (In Russ.)

8. Mavlanov Sh. R., Tuliaganov R. T., Umurzakova R. Z. Sravnitelnoe izuchenie ostroi toksichnosti i antiagregatnoi aktivnosti preparata dipiridamol i kurantil [Comparative study of acute toxicity and antiplatelet activity of the drug dipyridamole and chimes] // Vestnik permskoi gosudarstvennoi farmatsevticheskoi akademii [Bulletin of the Perm State Pharmaceutical Academy]. — 2021. — P. 99–102. (In Russ.)

9. Belova L. A. Dipiridamol v lechenii i profilaktike tserebralnogo venoznogo tromboza u zhenshchin, ispolzuiushchikh gormonalnye kontratseptivy [Dipyridamole in the treatment and prevention of cerebral venous thrombosis in women using hormonal contraceptives] // Zhurnal nevrologii i psikhiatrii im. S. S. Korsakova [S. S. Korsakov Journal of Neurology and Psychiatry]. — 2017. — Vol. 12. — No. 117. — P. 116–123. (In Russ.)

10. Tukhovskaia E. A. Effektivnost profilaktiki ostrykh ishemicheskikh sostoianii golovnogo mozga dipiridamolom [Efficiency of prevention of acute ischemic conditions of the brain with dipyridamole] // Meditsinskii akademicheskii zhurnal [Medical Academic Journal]. — 2012. — Vol. 12. — No. 4. — P. 92–93. (In Russ.)

11. Baryshnikova G. A. Dipiridamol v obshcheterapevticheskoi praktike [Dipyridamole in general therapeutic practice] // Problemy zhenskogo zdorovia [Problems of Women's Health]. — 2007. — Vol. 2. — No. 1. — P. 88–97. (In Russ.)

12. Glizhova T. N., Stepanova E. F. Razrabotka tekhnologii i biofarmatsevticheskoe issledovanie suppozitoriev, soderzhashchikh atsetilsalitsilovuiu kislotu i dipiridamol [Development of technology and biopharmaceutical research of suppositories containing acetylsalicylic acid and dipyridamole] // Aktualnye problemy meditsiny [Current Problems of Medicine]. — 2010. — Vol. 12. — No. 22 (93). — P. 65–67. (In Russ.)

13. Vorobieva O. V. Pleiotropnye effekty dipiridamola: klinicheskie perspektivy [Pleiotropic effects of dipyridamole: clinical perspectives] // Effektivnaia farmakoterapiia [Effective Pharmacotherapy]. — 2016. — No. 25. — P. 56–60. (In Russ.)

В настоящее время дипиридамол известный препарат, обладающий благоприятным профилем безопасности, который широко применяется в клинической практике как антиагрегант, что особенно актуально в ковидный и постковидный периоды, вазодилататор и индуктор интерферонов (ИФН) [1, 2, 3, 4, 5]. Индукторы ИФН — это семейство природных и синтетических соединений, которые способны вызывать в организме образование собственного (эндогенного) ИФН. Известно, что ИФН способны активировать внутриклеточные процессы и межклеточные взаимодействия, обеспечивающие устойчивость организма к вирусным инфекциям, усиливающие врожденный и приобретенный иммунный ответ, модулирующие процессы развития и гибели неизмененных и опухолевых клеток. Для проявления ИФН-индуцирующей активности дипиридамол необходимо вводить в значительно меньших дозах (в 4–8 раз меньших, чем общепринятые терапевтические) по специальной схеме, принятой для большинства низкомолекулярных индукторов ИФН (1 раз в неделю). Для дипиридамола характерны: высокая интерфероногенная активность, отсутствие токсичности, возможность многократного введения, обеспечивающая продолжительный ИФН-индуцирующий эффект, удобный способ применения (внутрь), стабильность при длительном хранении, экономичность (К. Кузмов,1 985) [6]. Для уменьшения агрегации тромбоцитов рекомендуется принимать препарат в суточной дозе 75–225 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 600 мг [7, 8]. Для профилактики плацентарной недостаточности рекомендуется принимать препарат Дипиридамол в дозе 25 мг или 75 мг (по 1 таблетке 3 раза в сутки). Максимальная рекомендованная суточная доза 225 мг [9]. Для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения суточная доза дипиридамола составляет 225–450 мг (по 1 таб. 75 мг препарата Дипиридамола 3–6 раз в сутки). Пациентам с ишемической болезнью сердца рекомендуется прием препарата Дипиридамол по 75 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена под контролем врача. Для профилактики гриппа и других ОРВИ, особенно в период эпидемий, рекомендуется прием препарата Дипиридамол по следующей схеме: 50 мг 1 раз в 7 дней в течение 4–5 недель. Для профилактики рецидивов у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов рекомендуется прием препарата Дипиридамол по следующей схеме: 100 мг (по 2 таблетки по 25 мг 2 раза в сутки с интервалом в 2 часа) 1 раз в неделю в течение 8–10 недель. Дипиридамол подходит для проведения длительного курса лечения [10, 11, 12, 13].

Для Цитирования:
Абдурахманов Арсен Магомедпашаевич, Огай Марина Алексеевна, Ахмедов Фарход Аламхонович, Завадский Сергей Павлович, Технологические исследования сиропа с дипиридамолом. Фармацевтическое дело и технология лекарств. 2024;3.
Полная версия статьи доступна подписчикам журнала
Язык статьи:
Действия с выбранными: