По всем вопросам звоните:

+7 495 274-22-22

УДК: 615.453.6 DOI:10.33920/med-13-2306-01

Современные подходы к оценке качества орально диспергируемых таблеток

Еремин Владимир Александрович аспирант Института биохимической технологии и нанотехнологии, ФГАОУ ВО «Российский университет дружбы народов» (РУДН), г. Москва, +7 985 224 7437, e-mail: eryvova@yandex.ru
Евгения Викторовна Блынская заведующая лабораторией готовых лекарственных форм опытно-технологического отдела, д-р фарм. наук, ФГБНУ «НИИ фармакологии имени В. В. Закусова», г. Москва, +7 903 237 2382, e-mail: mrsaureussnape@yandex.ru

Орально диспергируемые таблетки (ОДТ) являются предпочтительными и приемлемыми для пациентов твердыми лекарственными формами (ЛФ). Данные таблетки распадаются в ротовой полости в течение короткого периода времени и дают преимущество людям, испытывающим трудности при глотании. Контроль качества ОДТ можно осуществлять по хрупкости, пористости, твердости, времени смачивания, водопоглощающей способности, тесту на дезинтеграцию in vitro и тесту на растворение. В этой статье обобщены преимущества и оценка контроля качества in vitro орально диспергированных таблеток.

Литература:

1. Seager H. Drug-delivery products and the Zydis fast-dissolving dosage form. J Pharm Pharmacol 50: 375–382, 1998.

2. European Pharmacopeia 6th ed. Strasburg,France; 2007.

3. Guidance for Industry Orally Disintegrating Tablets, FDA CDER Data Standards Manual; 2008.

4. Habib W, Khankari R, Hontz J. Fast dissolve drug delivery systems. Crit Rev Ther Drug Carrier Syst 17: 61–72, 2000.

5. Brown D. Orally disintegrating tablets- taste over speed. Drug Deliv Technol 3: 58–61, 2003.

6. Shukla D, Chakraborty S, Singh S, Mishra B. Mouth dissolving tablets I: An overview of formulation technology. Sci Pharm 76: 309–326, 2009.

7. Dobetti L. Fast melting tablets: Developments and technologies. Pharm Technol Drug Deliv 44–50, 2001.

8. Sastry SV, Nyshadham JR, Fix JA. Recent technological advances in oral drug delivery — A review. Pharm Sci Technolo Today 3: 138–145, 2000.

9. Bandari S, Mittapalli RK, Gannu R, Rao YM. Orodispersible tablets: An overview. Asian Journal of Pharmaceutics 2–11, 2008.

10. Frijlink HW. Benefits of different drug formulations in psychopharmacology. Eur Neuropsychopharmacol 13 Suppl 3: S77–84, 2003.

11. Koch WM. Swallowing disorders, diagnosis and therapy. Med Clin North Am 77: 571–582, 1993.

12. Behnke K, Sogaard J, Martin S, Bauml J, Ravindran AV, Agren H, Vester-Blokland ED. Mirtazapine orally disintegrating tablet versus sertraline: A prospective onset of action study. J Clin Psychopharmacol 23: 358–364, 2003.

13. Chang R, Guo X, Burnside BA, Couch R. Fastdissolving tablets. Pharm Tech 24: 52–58, 2000.

14. Lew MF. Selegiline orally disintegrating tablets for the treatment of Parkinson’s disease. Expert Rev Neurother 5: 705–12, 2005.

15. Fu Y, Yang S, Jeong SH, Kimura S, Park K. Orally fast disintegrating tablets: developments, technologies, taste-masking and clinical studies. Crit Rev Ther Drug Carrier Syst 21: 433–76, 2004.

16. Bharawaj S, Jain V, Sharma S, Jat RC, Jain S. Orally disintegrating tablets: A review. Drug Invention Today 2: 81–88, 2010.

17. Goel H, Rai P, Rana V, Tiwary AK. Orally disintegrating systems: Innovations in formulation and technology. Recent Patents on Drug Delivery & Formulation 2: 258–274, 2008.

18. Prajapati BG, Ratnakar N. A review on recent patents on fast dissolving drug delivery system. Int J PharmTech Res 1: 790–798, 2009.

19. Anand V, Kandarapu R, Garg S. Preparation and evaluation of taste-masked orally disintegrating tablets of prednisolone. Asian J Pharm Sci 2: 227–238, 2007.

20. Abdelbary G, Prinderre P, Eouani C, Joachim J, Reynier JP, Piccerelle P. The preparation of orally disintegrating tablets using a hydrophilic waxy binder. Int J Pharm 278: 423–33, 2004.

21. Kuno Y, Kojima M, Ando S, Nakagami H. Effect of preparation method on properties of orally disintegrating tablets made by phase transition. Int J Pharm 355: 87–92, 2008.

22. Swamy PV, Shahidulla SM, Shirsand SB, Hiremath SN, Ali Y. Orodispersible tablets of carbamazepine prepared by direct compression method using 32 full factorial design. Dhaka Univ J Pharm Sci 7: 1–5, 2008.

23. Jadon RS et al. Taste masking of Lornoxicam by polymer carrier system and formulation of oral disintegrating tablets. Int J Drug Del 1: 27–31, 2009.

24. Gupta A, Mishra AK, Gupta V, Bansal P, Singh R, Singh AK. Recent Trends of Fast Dissolving Tablet — An Overview of Formulation Technology. IJPBA 1: 1–10, 2010.

25. Sznitowska M, Placzek M, Klunder M. The psysical characteristics of lyophilized tablets containing a model drug in different chemical forms and concentrations. Acta Poloniae Pharmaceutica — Drug Research 62: 25–29, 2005.

26. Corveleyn S, Remon JP. Formulation and production of rapidly disintegrating tablets by lyophilisation using hydrochloorothiazide as a model drug. Int J Pharm 152: 215–225, 1997.

27. Bi Y, Sunada H, Yonezawa Y, Danjo K, Otsuka A, Iida K. Preparation and evaluation of a compressed tablet rapidly disintegrating in the oral cavity. Chem Pharm Bull (Tokyo) 44: 2121–7, 1996.

28. Sunada H, Bi Y. Preparation, evaluation and optimization of rapidly disintegrating tablets. Powder Technol 122: 188–198, 2002.

29. Schiermeier S, Schmidt PC. Fast dispersible ibuprofen tablets. Eur J Pharm Sci 15: 295– 305, 2002.

30. Bi YX, Sunada H, Yonezawa Y, Danjo K. Evaluation of rapidly disintegrating tablets prepared by a direct compression method. Drug Dev Ind Pharm 25: 571–581, 1999.

31. Sugimoto M, Narisawa S, Matsubara K, Yoshino H, Nakano M, Handa T. Development of manufacturing method for rapidly disintegrating oral tablets using the crystalline transition of amorphous sucrose. Int J Pharm 320: 71–8, 2006.

32. Bi Y, Yonezawa Y, Sunada H. Rapidly disintegrating tablets prepared by the wet compression method: Mechanism and optimization. J Pharm Sci 88: 1004–1010, 1999.

33. Wagh MA, Dilip KP, Salunkhe KS, Chavan NV, Daga VR. Techniques used in orally disintegrating drug delivery system. Int J Drug Deliv 2: 98–107, 2010.

34. Bharawaj S, Jain V, Sharma S, Jat RC, Jain S. Orally disintegrating tablets: A review. DIT 2: 81–88, 2010.

35. Rao NGR, Ketan T, Suresh DK. Formulation and evaluation of mouth dissolving tablets of metoprolol tartrate by sublimation method. Int J Pharm Bio Sci 1: 1–14, 2010.

36. Siewert M, Dressman J, Brown CK, Shah VP. FIP/AAPS guidelines to dissolution / in vitro release testing of novel / special dosage forms. AAPSPharm Sci Tech 4: Article 7, 2003.

37. Klancke J. Dissolution Testing of Orally Disintegrating Tablets. Dissolution Technol 10: 6–8, 2003.

38. Rawas-Qalaji MM, Simons FE, Simons KJ. Fastdisintegrating sublingual tablets: Effect of epinephrine load on tablet characteristics. AAPS PharmSciTech 7: E41, 2006.

39. Fu Y, Yang S, Jeong SH, Kimura S, Park K. Orally fast disintegrating tablets: Developments, technologies, taste-masking and clinical studies. Crit Rev Ther Drug Carrier Syst 21: 433–76, 2004.

40. Abdelbary G, Eouani C, Prinderre P, Joachim J, Reynier J, Piccerelle P. Determination of the in vitro disintegration profile of rapidly disintegrating tablets and correlation with oral disintegration. Int J Pharm 292: 29–41, 2005.

41. Que L, Wu W, Cheng X, Hu T. Evaluation of disintegrating time of rapidly disintegrating tablets by a paddle method. Pharm Dev Technol 11: 295–301, 2006.

42. Okuda Y, Irisawa Y, Okimoto K, Osawa T, Yamashita S. A new formulation for orally disintegrating tablets using a suspension spraycoating method. Int J Pharm 382: 80–87, 2009.

43. Shu T, Suzuki H, Hironaka K, Ito K. Studies of rapidly disintegrating tablets in the oral cavity using co-ground mixtures of mannitol with crospovidone. Chem Pharm Bull (Tokyo) 50: 193–8, 2002.

44. Sugimoto M, Narisawa S, Matsubara K, Yoshino H, Nakano M, Handa T. Effect of formulated ingredients on rapidly disintegrating oral tablets prepared by the crystalline transition method. Chem Pharm Bull (Tokyo) 54: 175–80, 2006.

45. Fukami J, Yonemochi E, Yoshihashi Y, Terada K. Evaluation of rapidly disintegrating tablets containing glycine and carboxymethylcellulose. Int J Pharm 310: 101–9, 2006.

46. Que L, Wu W, Cheng X, Hu T. Evaluation of disintegrating time of rapidly disintegrating tablets by a paddle method. Pharm Dev Technol 295–301, 2006.

47. El-Arini SK, Clas SD. Evaluation of disintegration testing of different fast dissolving tablets using the texture analyzer. Pharm Dev Technol 7: 361–71, 2002.

48. Morita Y, Tsushima Y, Yasui M, Termoz R, Ajioka J, Takayama K. Evaluation of the disintegration time of rapidly disintegrating tablets via a novel method utilizing a CCD camera. Chem Pharm Bull (Tokyo) 50: 1181–6, 2002.

49. Narazaki R, Harada T, Takami N, Kato Y, Ohwaki T. A new method for disintegration studies of rapid disintegrating tablet. Chem Pharm Bull 52: 704–707, 2004.

50. Harada T, Narazaki R, Nagira S, Ohwaki T, Aoki S, Iwamoto K. Evaluation of the disintegration properties of commercial famotidine 20 mg orally disintegarting tablets using a simple new test and human sensory test. Chem Pharm Bull 54: 1072–1075, 2006.

Доставка лекарственных средств (ЛС) пероральным путем является наиболее предпочтительным для пациентов способом применения. За последние 30 лет большое значение приобретают таблетки ОДТ, которые растворяются в слюне в ротовой полости в течение короткого периода времени. Затем слюна, содержащая диспергированное лекарственное средство, проглатывается и двигается через пищевод [1].

В Европейской фармакопее ОДТ указываются как «орально диспергируемые таблетки» и определяются как «орально диспергируемые таблетки — это таблетки без покрытия, предназначенные для размещения в ротовой полости, где они быстро распадаются перед глотанием» [2], в то время как в регуляциях Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA, Управление по контролю за продуктами и лекарствами Министерства здравоохранения и социальных служб США) они классифицируются как «таблетки, распадающиеся при пероральном приеме» и определяются как «твердая лекарственная форма, содержащая лекарственные средства, которая быстро диспергируется, обычно в течение нескольких секунд при попадании на язык» [3].

Помимо преимуществ обычных таблетированных лекарственных форм, формы ОДТ легко проглатываются, а также однородность дозирования можно регулировать более точно [4]. Орально диспергированные таблетки обладают лучшей стабильностью, более простым процессом производства, занимают меньше места при упаковке и более удобны для применения пациентами [1, 4–6].

Из числа лекарственных форм, разработанных для улучшения соблюдения пациентами режима лечения, шипучие таблетки и сухие порошковые суспензии требуют приготовления перед применением, жевательные резинки или жевательные таблетки плохо подходят для пожилых пациентов, обычно не способных прожевывать большие частицы. Лекарственное средство, остающееся в ротовой полости в течение длительного времени, может оставлять неприятный или горький привкус [7]. В психиатрии часто встречается ситуация несоблюдения рекомендаций лечения пациентами и их отказ от проглатывания ЛС, когда они прячут обычные таблетки под язык. Очевидно, что комфорт и качество жизни пациентов могут быть повышены с помощью технологии ОДТ, поскольку они предназначены для немедленного диспергирования или растворения в контакте со слюной и нет необходимости жевать таблетку или запивать водой, чтобы проглотить ее целиком [8–11]. Кроме того, быстрая дезинтеграция может привести к быстрому растворению и абсорбции и, таким образом, к быстрому проявлению эффекта ЛС [12].

Для Цитирования:
Еремин Владимир Александрович, Евгения Викторовна Блынская, Современные подходы к оценке качества орально диспергируемых таблеток. Фармацевтическое дело и технология лекарств. 2023;6.
Полная версия статьи доступна подписчикам журнала
Язык статьи:
Действия с выбранными: