Приверженность пациентов лечению является основополагающим фактом для эффективной медикаментозной терапии [1]. В педиатрической и гериатрической практике особенно важно создавать оптимальные вкусовые характеристики для обеспечения комплаентности пациентов. На фармацевтическом рынке широкий ассортимент лекарственных препаратов обладает горьким вкусом, что затрудняет применение [2]. В связи с тем что субстанция гопантеновой кислоты имеет выраженный горький вкус, она была выбрана в качестве модельного вещества для проведения коррекции вкуса.
Среди подходов к коррекции органолептических свойств лекарственных форм выделяют технологические (введение корригентов вкуса, гранулирование и др.), химические (блокирование нежелательного вкуса при помощи комплексообразования с молекулами агента, применение в качестве пролекарства и др.) и физические (перевод лекарственного вещества в нерастворимую форму и др.) [2–4].
Целью данной статьи является экспериментально обоснованный выбор технологического подхода к коррекции горького вкуса субстанции для создания новой лекарственной формы на ее основе.
Для улучшения органолептических свойств субстанции были использованы следующие методы: гранулирование, создание комплексов с ионообменными смолами, включение в состав геля и введение подсластителей [2].
Объектом исследования стала субстанция кальциевой соли (R) D-гомопантотеновой кислоты (ООО «ПИК-ФАРМА», Россия). Гопантеновая кислота относится к I классу БКС, всасывается в желудочно-кишечном тракте, проникает через гематоэнцефалический барьер, не метаболизируется, выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Легко растворима в воде, очень мало растворима в спирте. Обладает горьким вкусом, без выраженного послевкусия [5, 6].
Для получения гранул методом влажного гранулирования использовали следующие эксципиенты: коллоидную целлюлозу VIVAPUR®MCG 611 P (JRS PHARMA GmbH&Co, Германия), крахмал кукурузный полностью прежелатинизированный LYCATAB® PGS (Roquette Freres, Франция) в соотношении 1,3:1. В качестве гранулирующей жидкости использовали воду очищенную, гранулирование проводили методом распыления с помощью насадки к универсальному приводу AR 403 (ERWEKA, Германия) — пеллетайзере ERWEKA GTE (ERWEKA, Германия). Полученные гранулы фракционировали на вибрационном сите ERWEKA VT (ERWEKA, Германия), отделяя фракцию с размером частиц (от 0,2 до 1,25 мм). Далее полученные гранулы покрывали оболочкой — Opadry® 200 (Colorcon Ltd, Великобритания) в коатере ERWEKA DKS (ERWEKA, Германия).