Амоксициллин — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста; вызывает лизис бактерий. Активен к грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia); грамположительным (стрептококки группы A, B, C, G, H, I, M, Streptococcus pneumoniae, стафилококки и Neisseria spp., не продуцирующие пенициллиназу, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia)), а также различным анаэробным микроорганизмам (в том числе пептококкам, пептострептококкам, клостридиям и фузобактериям).
Амоксициллин распределяется в большинстве органов, тканей и биологических жидкостях, создает высокие концентрации в параназальных синусах, легких, моче, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкостях. В небольших количествах проходит через плаценту и в грудное молоко; исследования у беременных подтвердили отсутствие тератогенного, эмбрио- и фетотоксического действия. Клинически значимой биотрансформации амоксициллин в печени не подвергается и выводится с мочой в неизмененном виде.
Сульбактам является полусинтетическим производным пенициллановой кислоты, является необратимым ингибитором и по своим характеристикам удовлетворяет условиям «идеального» ингибитора β-лактамаз:
• индуцирует продукцию плазмидных и хромосомных β-лактамаз, характеризуясь низкими темпами роста резистентности микроорганизмов;
• обладает природной бактерицидной активностью в отношении Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis и Neisseria gonorrhoeae, в отношении других инфекционных агентов собственная активность ингибиторов β-лактамаз минимальна и сопоставима между собой;