К органическим нитратам относятся НГ, ИД, и изосорбид-5мононитрат (ИСМ), являющийся естественным метаболитом ИД. Принципиальных различий в их фармакологическом действии нет.
Прежде всего в антиангинальном эффекте нитратов при ИБС играет роль мощное дилатирующее действие на коронарные сосуды и гемодинамические изменения, которые возникают в связи с расслаблением всей системы периферических сосудов, в том числе и дилатация емкостных вен. Все это приводит к уменьшению конечного систолического и дистолического давления в левом желудочке (ЛЖ), уменьшается и периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению постнагрузки ЛЖ и давления его наполнения, а также улучшает коронарный кровоток в субэндокардиальных отделах миокарда, наиболее чувствительных к ишемии. Нитраты вызывают вазодилатацию артериол и вен, что составляет основу для симптоматического улучшения стенокардии напряжения за счет воздействия активного компонента этих препаратов — оксида азота (NO) и путем уменьшения преднагрузки.
По продолжительности действия нитраты делят на препараты (таблетки, аэрозоли) короткого действия (до 1 ч); обычные таблетки умеренного пролонгированного действия (от 1 до 6 ч) и специальные таблетки, капсулы, а также пластыри с нитроглицерином значительного пролонгированного действия (от 6 до 16 ч, иногда до 24 ч).
По пути поступления в организм различают нитраты, всасывающиеся через слизистую оболочку рта или в желудочно-кишечном тракте, для накожного и внутривенного применения. По лекарственным формам: таблетки, капсулы, спреи, мази, пластыри, растворы и др. Низкая системная биодоступность НГ при приеме внутрь и в то же время хорошая всасываемость через кожу и слизистые оболочки объясняют, почему в последние годы все реже используют депо(или ретард-) таблетки или капсулы НГ. Для пероральной терапии из органических нитратов используют ИД либо ИМН. Основные фармакокинетические параметры нитратов представлены в табл. 1.
Показания к назначению нитратов: купирование приступов стенокардии, длительное лечение ИБС, профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного ИМ, терапия тяжелой хронической сердечной недостаточности (в комбинации с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками). Необходимо отметить, что нитраты у больных ИБС, в отличие от b-адреноблокаторов и антагонистов кальция, не обладают никаким другим действием, кроме антиангинального, поэтому их назначают исключительно при наличии у больного ишемии миокарда и стенокардии как ее проявления.