В течение последних десятилетий большое количество работ было посвящено разработке наноразмерных систем пероральной доставки лекарственных веществ, таких как липосомы, полимерные мицеллы, наночастицы, нанокапсулы, нано- и микроэмульсии, которые позволяют защитить активное вещество от разрушения в среде желудка, повысить его биодоступность и обеспечить пролонгированное высвобождение [1-6]. Среди вышеупомянутых носителей микроэмульсии имеют значительный потенциал в области доставки лекарств вследствие их термодинамической стабильности, легкости приготовления и способности включать широкий спектр биологически активных веществ (БАВ) [7-9].
Микроэмульсии представляют собой оптически изотропные термодинамически стабильные дисперсии масла и воды, стабилизированные поверхностно-активными веществами (ПАВ), с диаметром капель дисперсной фазы не более 100 нм. Как правило, в качестве стабилизаторов микроэмульсионных систем для пероральной доставки лекарственных веществ используют такие эмульгаторы, как сорбитан моноолеаты, полисорбаты, полиэтиленгликоль [10]. Перспективными системами доставки водорастворимых лекарственных веществ представляются микроэмульсии на основе полиглицерил полирицинолеатов [11]. Полиглицерил полирицинолеаты являются нетоксичными и неионогенными ПАВ с низким значением гидрофильно-липофильного баланса (ГЛБ), которые применяют для стабилизации обратных и двойных пищевых эмульсий [12-16]. В настоящее время описано небольшое число микроэмульсионных систем на основе данных эмульгаторов, предназначенных для инкапсулирования и доставки БАВ [17, 18].
Целью настоящей работы стала разработка состава обратной микроэмульсии, стабилизированной полиглицерил полирицинолеатом, для инкапсулирования водорастворимого БАВ и изучение кинетики его высвобождения в среду, моделирующую среду тонкого кишечника.
Материалы
В работе использовали полиглицерил3-полирицинолеат (ПГ-3-ПР) (Gobiotics BV, Нидерланды), Твин 80 (Sigma, США), парафиновое масло (Pionier, Hansen & Rosenthal Group, Германия). Остальные реактивы марки «х.ч.» и «ос.ч.».