Разработка лекарственных препаратов (ЛП) представляет собой сложный процесс, поскольку для обеспечения эффективности и безопасности необходимо одновременно оптимизировать множество факторов. На начальных стадиях данного процесса основное внимание уделяется таким свойствам, как растворимость и проницаемость активных фармацевтических субстанций (АФС). Биофармацевтическая классификационная система (БКС) подразделяет труднорастворимые соединения на классы II и IV. Для АФС II класса БКС основной причиной часто является плохое растворение, в то время как препараты IV класса обладают плохим растворением и низкой проницаемостью [1].
Для решения проблем, связанных с нерастворимыми в воде АФС, существуют различные стратегии, к которым относятся образование солей, совместная растворимость, аморфные формы, твердые дисперсии, полимерные мицеллы, уменьшение размеров, твердые липидные наночастицы, полимерные наночастицы и липосомы [2, 3].
Липосомы — везикулярные структуры, состоящие из липидов, представляющие собой универсальную платформу. Фосфолипидные везикулы, в частности, привлекают внимание к системам доставки лекарственных средств (ЛС) благодаря своей способности солюбилизировать нерастворимые в воде соединения в наноразмерные структуры, тем самым моделируя поведение ЛС in vivo и снижая токсичность. Липосомы из-за своей биосовместимости широко применяются при парентеральном введении [4].
Липидные везикулы играют важнейшую роль, солюбилизируя плохо растворимые в воде АФС, защищая их от разрушения в желудочно-кишечном тракте и повышая проницаемость через мембрану эпителиальных клеток, что в конечном итоге увеличивает пероральную биодоступность [5, 6].
Целью данного обзора является рассмотрение основных методов получения липосом и их эффективность в улучшении растворимости и биодоступности практически нерастворимых АФС.
Выбор метода получения фосфолипидных везикул с труднорастворимыми АФС включает в себя детальную оценку свойств соединения, желаемых липосомальных характеристик и технического оснащения. Рассмотрим основные способы получения липосом.