По всем вопросам звоните:

+7 495 274-22-22

УДК: 615.03 DOI:10.33920/med-03-2510-14

Клиническая эффективность клопидогрела: проблема генериков и индивидуальной чувствительности

Гончарова Наталия Юрьевна канд. мед. наук, доцент кафедры клинической фармакологии, ФГБОУ ВО «Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко» Министерства здравоохранения Российской Федерации, 394036, г. Воронеж, ул. Студенческая, д. 10, E-mail: _sumerki_@mail.ru, тел. +7 920 402 1348
Дубровский Алексей Александрович клинический фармаколог, начальник управления лекарственного обеспечения, информатизации и охраны труда министерства здравоохранения Республики Крым, ФГБОУ ВО ВГМУ им. Н. Н. Бурденко Минздрава Российской Федерации, Россия, 394036, г. Воронеж, oni.nekokf@gmail.com, тел. 8 980 558 3483
Никитина Татьяна Николаевна канд. хим. наук, доцент кафедры фармацевтической химии и фармацевтической технологии, ФГБОУ ВО «Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко» Министерства здравоохранения Российской Федерации, 394036, г. Воронеж, ул. Студенческая, д. 10, E-mail: pharmchem.vgma@mail.ru, тел. + 7 906 680 5056
Нетсева Екатерина Юрьевна студентка, ФГБОУ ВО «Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко» Министерства здравоохранения Российской Федерации, 394036, г. Воронеж, ул. Студенческая, д. 10, E-mail: netseva03@mail.ru, тел. +79521075946
Садакина Екатерина Павловна студентка, ФГБОУ ВО «Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко» Министерства здравоохранения Российской Федерации, 394036, Воронеж, ул. Студенческая, д. 10, E-mail: sadakina_vgmu@mail.ru, тел. +79202764572

Анализ эффективности клопидогрела методом агрегатометрии у пациентов с ОИМ (n = 56), получавших двойную антитромботическую терапию (ДАТ) (клопидогрел и ацетилсалициловая кислота), показал недостаточную эффективность препарата у 40 % больных (n = 15). Исследование проводилось в условиях стационара на фоне приема генериков клопидогрела, при этом генетические полиморфизмы, позволяющие объяснить снижение антиагрегационного эффекта, были выявлены только у 10 пациентов. Данные динамики фармацевтического рынка клопидогрела за 2021–2024 гг. свидетельствуют о стабильно высоком уровне продаж генериков с тенденцией к увеличению распространенности в аптечной сети препаратов с низкой ценовой политикой. Последующий анализ фармакокинетических особенностей препаратов клопидогрела различных производителей в тесте «кинетики растворения» показал выраженную вариабельность процесса высвобождения действующего вещества по сравнению с оригинальным препаратом, что также может влиять на реализацию антиагрегантного эффекта.

Литература:

1. Рустомян, А.В. Результаты применения оригинальной и генерической форм клопидогрела после имплантации российских коронарных стентов с лекарственным покрытием / А.В. Рустомян, С.А. Кондрашин, В.В. Фомин // Кардиологический вестник. — 2024. — Т. 19, № 2–1. — С. 62–66. — DOI 10.17116/Cardiobulletin20241902162. — EDN FGAYCX.

2. Сравнение влияния на агрегацию тромбоцитов оригинального препарата (Плавикс) и его дженерика (Клапитакс): Результаты наблюдательного исследования / А.С. Скотников, Ж.М. Сизова, А.Н. Багликов [и др.] // Российский кардиологический журнал. — 2018. — Т. 23, № 4. — С. 75–81. — DOI 10.15829/1560‑4071‑2018‑4‑75‑81. — EDN RPSKTZ.

3. Гребенщикова, О.А. Фармакогенетические причины резистентности аспирина и клопидогрела при ишемическом инсульте / О.А. Гребенщикова, М.А. Попова // Forcipe. — 2023. — Т. 6, № S2. — С. 1347. — EDN RFNLRR.

4. Ломакин Н.В., Бурячковская Л.И., Сумароков А.Б. и др. «Терапевтическое окно» лабораторной эффективности антитромбоцитарной терапии Результаты субанализа регистра острого КоронАРного синДрома реальной клинИческОй практики (КАРДИО-ЦКБ). // Клиническая фармакология и терапия 2019;28 (3):14–20.

5. Улитина А.С., Сироткина О.В., Вершинина Е. Г. и др. Фармакогенетика острого коронарного синдрома: роль однонуклеотидных полиморфизмов (обзор литературы). // Российский журнал персонализированной медицины. 2024;4 (4):295–312.

6. Мирзаев К.Б., Федоринов Д.С., Иващенко Д.В., Сычев Д.А. Мультиэтнический анализ кардиологических фармакогенетических маркеров генов цитохрома Р450 и мембранных транспортеров в российской популяции. // Рациональная Фармакотерапия в Кардиологии 2019;15 (3):393–406

7. Хакимова МБ, Комаров АЛ, Добровольский АБ, Титаева ЕВ, Кадочникова ВВ, Абрамов ДД, Панченко ЕП. Чувствительность к клопидогрелу и исходы длительной двойной антитромбоцитарной терапии у пациентов с мультифокальным атеросклерозом. // Атеротромбоз. 2023;13 (2):16–27

8. Бодаубай Р, Тайжанова ДЖ. Генетические предиктoры рaзвития рестенoзa кoрoнaрных aртерий (обзор литературы) // West Kazakhstan Medical Journal 2019;61 (3):163–171.

9. Хакимова М.Б., Комаров А.Л., Добровольский А.Б., Панченко Е.П. Персонификация антиагрегантной терапии у больных с ишемической болезнью сердца: прошлое, настоящее и будущее. //Кардиологический вестник. 2022;17 (4):5–15.

1. Rustomian A.V. Rezultaty primeneniia originalnoi i genericheskoi form klopidogrela posle implantatsii rossiiskikh koronarnykh stentov s lekarstvennym pokrytiem [Results of the application of original and generic forms of clopidogrel after implantation of Russian coronary stents with drug coating] / A.V. Rustomian, S.A. Kondrashin, V.V. Fomin // Kardiologicheskii Vestnik [Cardiology Bulletin]. 2024;19 (2-1):62–66. doi:10.17116/cardiobulletin20241902162. EDN FGAYCX. (In Russ.)

2. Sravnenie vliianiia na agregatsiiu trombotsitov originalnogo preparata (Plaviks) i ego dzhenerika (Klapitaks): Rezultaty nabliudatelnogo issledovaniia [Comparison of effects on platelet aggregation between an original drug (Plavix) and its generic (Clapitax): results from observational study] / A. S. Skotnikov, Zh.M. Sizova, A.N. Baglikov [et al.] // Rossiiskii kardiologicheskii zhurnal [Russian Journal of Cardiology]. 2018;23 (4):75–81. doi:10.15829/1560‑4071‑2018‑4‑75‑81. EDN RPSKTZ. (In Russ.)

3. Grebenshchikova O.A. Farmakogeneticheskie prichiny rezistentnosti aspirina i klopidogrela pri ishemicheskom insulte [Pharmacogenetic reasons for aspirin and clopidogrel resistance in ischemic stroke] / O.A. Grebenshchikova, M.A. Popova // Forcipe. 2023;6 (S2):1347. EDN RFNLRR. (In Russ.)

4. Lomakin N.V., Buriachenkovskaia L. I., Sumarov A.B. et al. «Terapevticheskoe okno» laboratornoi effektivnosti antitrombotsitarnoi terapii Rezultaty subanaliza registra ostrogo KoronARnogo sinDroma realnoi klinIcheskOi praktiki (KARDIO-TsKB) [Therapeutic window of laboratory effectiveness of antiplatelet therapy: Sub-analysis results of acute CoronAR syndrome registry real clinical practice (CARDIO-CDB)]. Klinicheskaia farmakologiia i terapiia [Clinical Pharmacology and Therapy]. 2019;28 (3):14–20. (In Russ.)

5. Ulitina A. S., Sirotkina O.V., Vershinina E.G. et al. Farmakogenetika ostrogo koronarnogo sindroma: rol odnonukleotidnykh polimorfizmov (obzor literatury) [Pharmacogenetics of acute coronary syndrome: Role of single nucleotide polymorphisms (literature review)]. Rossiiskii Zhurnal Personalizirovannoi Meditsiny [Russian Journal of Personalized Medicine]. 2024;4 (4):295–312. (In Russ.)

6. Mirzaev K.B., Fedorinov D. S., Ivashchenko D.V., Sychev D.A. Multietnicheskii analiz kardiologicheskikh farmakogeneticheskikh markerov genov tsitokhroma R450 i membrannykh transporterov v rossiiskoi populiatsii [Multiethnic analysis of cardiology pharmacogenetic markers of cytochrome P450 genes and membrane transporters in the Russian population]. Ratsionalnaia Farmakoterapiia v Kardiologii [Rational Pharmacotherapy in Cardiology]. 2019;15 (3):393–406. (In Russ.)

7. Khakimova M.B., Komarov A. L., Dobrovolskii A.B., Titaeva E.V., Kadochnikova V.V., Abramov D.D., Panchenko E.P. Chuvstvitelnost k klopidogrelu i iskhody dlitelnoi dvoinoi antitrombotsitarnoi terapii u patsientov s multifokalnym aterosklerozom [Clopidogrel sensitivity and outcomes of long-term dual antiplatelet therapy in patients with multifocal atherosclerosis] // Aterotromboz [Atherothrombosis]. 2023;13 (2):16–27. (In Russ.)

8. Bodaubai R, Taizhanova D.Zh. Geneticheskie prediktory razvitiia restenoza koronarnykh arterii (obzor literatury) [Genetic predictors of restenosis development in coronary arteries (literature review)]. West Kazakhstan Medical Journal. 2019;61 (3):163–171. (In Russ.)

9. Khakimova M.B., Komarov A. L., Dobrovolskii A.B., Panchenko E.P. Personifikatsiia antiagregantnoi terapii u bolnykh s ishemicheskoi bolezniu serdtsa: proshloe, nastoiashchee i budushchee [Personalization of antiaggregant therapy in patients with ischemic heart disease: Past, present, and future]. Kardiologicheskii Vestnik [Cardiology Bulletin]. 2022;17 (4):5–15. (In Russ.)

Несмотря на рекомендации по приоритетному использованию тикагрелора в составе двойной антитромбоцитарной терапии (ДАТ) у пациентов с ОКС, финансовые ограничения способствуют широкому назначению клопидогрела как в условиях стационара, так и в амбулаторной практике [1, 2]. Общеизвестным является вариабельность антиагрегационного эффекта клопидогрела в популяции [3, 4], что может быть связано с различными факторами: генетическими полиморфизмами [5–7], отвечающими за метаболизм и всасывания лекарственного средства, проблемами лекарственного взаимодействия, с недостаточной приверженностью к лечению и низким качеством препаратов [8]. По литературным данным от 15 до 30 % пациентов имеют неэффективность клопидогрела [9], однако, учитывая динамически развивающийся рынок антиагрегантных средств с появлением большого количества генериков с низкой стоимостью, представляется актуальным изучение клинической эффективности клопидогрела в реальной практике с одновременным анализом фармакокинетических особенностей препаратов различных производителей.

Цель: выявление пациентов с острым инфарктом миокарда (ОИМ) с недостаточной эффективностью клопидогрела с последующим анализом возможных причин резистентности к действию препарата.

Анализ эффекта клопидогрела проводился по данным оптической агрегатометрии (анализатор агрегации тромбоцитов лазерный «Биола», Россия) с использование теста индуцированной агрегации по воздействием индуктора АДФ. Группу наблюдения составили пациенты с диагнозом «Острый инфаркт миокарда без подъема сегмента QT» (n = 56) госпитализированные в ВГКБ № 3 за 2023–2025 гг. Все пациента на момент проведения исследования получали ДАТ (ацетилсалициловая кислота + клопидогрел) с длительностью приема препаратов не менее 57 дней. Тестирование проводилось на фоне приема различных генериков клопидогрела, закупаемых стационаром на основе тендерной системы закупок. Пациентам с отсутствием достаточного подавления агрегации в дальнейшем проводилось выявление генетических полиморфизмов (гликопротеина Р, CYP2C19), которые могли спровоцировать снижение эффекта клопидогрела. Параллельно проводилось изучение современного состояния фармацевтического рынка клопидогрела по данным аналитического агентства «IQVIA» с последующим проведением теста «кинетики растворения» для 10 препаратов различных производителей и сравнение полученных показателей с данными оригинального препарата. Сопоставление осуществлялось в двух модельных средах на полуавтоматическом тестере растворимости твердых дозированных форм «Sotax AT 7smart Manual Dissolution System». Определение концентрации клопидогрела, высвободившегося в раствор в ключевых точках отбора проб, проводилось с помощью спектрофотометра UV-1800 при длине волны 270 нм.

Для Цитирования:
Гончарова Наталия Юрьевна, Дубровский Алексей Александрович, Никитина Татьяна Николаевна, Нетсева Екатерина Юрьевна, Садакина Екатерина Павловна, Клиническая эффективность клопидогрела: проблема генериков и индивидуальной чувствительности. ГЛАВВРАЧ. 2025;10.
Полная версия статьи доступна подписчикам журнала
Язык статьи:
Действия с выбранными: