По данным различных литературных источников, от 40 до 90 % активных фармацевтических субстанций (АФС) являются плохо растворимыми и, следовательно, имеют низкую пероральную биодоступность (БД). С целью повышения БД необходимо увеличивать содержание действующего вещества (ДВ) в фармацевтической композиции, что приводит к худшей переносимости лекарственного препарата (ЛП) пациентами, учащению возникновения побочных действий при приеме ЛП и отсутствию приверженности лечению пациентами. Таким образом, применение универсального подхода к повышению растворимости фармацевтических субстанций (ФС) является ключевой задачей для технологов и разработчиков ЛП [1, 3, 9, 11–13, 16–18].
Существует несколько подходов к увеличению растворимости и биодоступности лекарственных средств (ЛС): химическая модификация структуры ЛС, физические подходы, физико-химические подходы, технологические (рисунок) [2, 14].
Одной из универсальных технологий, решающих проблему низкой растворимости и БД, является система доставки ЛС на основе липидов в виде эмульсии. Такой подход называют разработкой самоэмульгирующейся системы доставки (СЭСД) ЛС. Наибольший с практической точки зрения интерес представляют самомикроэмульгирующиеся системы доставки (СМЭСД) и самонаноэмульгирующиеся системы доставки (СНЭСД) ЛС [1].
Важной и одной из сложнейших задач при разработке СЭСД ЛС является подбор вспомогательных веществ (ВВ). Целью данного обзора является описание скрининга и классификации ВВ.
С (М/Н) ЭСД определяются как изотропные смеси масла, эмульгатора (ПАВ) и сорастворителя (соПАВ), в которых ЛС присутствует в растворенном состоянии, и такая система быстро образует эмульсии типа «масло в воде» при введении в водную среду при легком перемешивании [11].
К факторам, определяющим выбор ВВ для составов на основе липидов, включают несмешиваемость, растворяющую способность, самодиспергируемость и способность стимулировать самораспределение препарата, усвояемость. Также учитывают вопросы регулирования — раздражающее действие, токсичность, чистоту, химическую стабильность, совместимость с капсулами, температуру плавления и стоимость.