Создание наноструктур (липосом, мицелл, микросфер, дендримеров, фуллеренов, полимерных наночастиц и др.) для адресной доставки фармацевтических субстанций (ФС) представляет особый интерес для технологии лекарственных форм (ЛФ).
Липосомы представляют собой концентрические пузырьки, стенки которых образованы двухслойной липидной мембраной, состоящей преимущественно из природных фосфолипидов. Они практически нетоксичны, биодеградируемы, обеспечивают защиту заключенных в них ФС и постепенное их высвобождение. Липосомы служат в качестве переносчиков как для гидрофильных, так и для гидрофобных ФС. Липосомальные препараты эффективны как при активном, так и при пассивном нацеливании (пассивное нацеливание — принцип доставки ЛС, основанный на пассивном накоплении наноконтейнеров с ФС в очаге заболевания).
Среди альтернативных липосомам систем наибольший интерес вызывают полимерные наночастицы. Они представляют собой твердые частицы размером от 1 до 1000 нм, состоящие из полимеров как природного (альбумин, хитозан, ксилоглюкан), так и синтетического (полилактиды, полиакрилаты) происхождения. Транспортируемые ФС могут быть инкапсулированы, адсорбированы или присоединены ковалентной связью. К достоинствам полимерных наночастиц можно отнести высокую стабильность, способность к связыванию с гидрофильными и липофильными молекулами, а также пригодность их для введения в организм различными способами, в том числе пероральным и ингаляционным.
При введении в организм лекарственные средства (ЛС) высвобождаются из полимерных наночастиц путем диффузии и/или десорбции. Выделению их также способствует набухание, эрозия и деградация полимерной матрицы. Поскольку скорость деградации полимеров, используемых для получения наночастиц, варьирует в довольно широких пределах (от часов до нескольких месяцев), то применение полимерных наночастиц в качестве транспортных систем позволяет контролировать выделение ФС.
Однако, попадая в кровоток, полимерные наночастицы быстро адсорбируют белки плазмы (опсонизация). Это происходит из-за высокой активности и способности проникать через капиллярные сосуды наночастиц с характерным размером менее 150 нм. В связи с этим при разработке наноразмерных противовоспалительных препаратов местного действия следует использовать наночастицы размером от 150 нм до 350 нм для их оптимальной трансдермальной активности и предотвращения их попадания в кровоток.