По всем вопросам звоните:

+7 495 274-22-22

УДК: 615.45 DOI:10.33920/med-13-2302-04

Современное состояние исследований в области трансдермальных лекарственных форм

Токаев Вадим Владимирович аспирант кафедры фармацевтической технологии с курсом медицинской биотехнологии Пятигорского медико-фармацевтического института — филиала ФГБОУ ВО «ВолгГМУ» Минздрава России, 357532, г. Пятигорск, пр. Калинина, д. 11, +7 988 875 7768, е-mail: tokaev.vadick2017@yandex.ru

Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) открывают новые возможности для целенаправленной доставки лекарственных веществ (ЛВ) пролонгированного действия. Одной из актуальных и наукоемких проблем при создании ТТС остается поиск биосовместимых компонентов ТТС, включая активаторы переноса ЛВ. Несмотря на сложность создания трансдермальных форм, количество лекарственных субстанций, доставляемых путем чрескожной диффузии, постепенно растет. Существенным недостатком нифедипина является его малая растворимость в воде, что в значительной степени влияет на степень высвобождения фармацевтической субстанции из основы препарата. Ввиду отсутствия на фармацевтическом рынке трансдермальных терапевтических систем на основе нифедипина их разработка в целях усовершенствования биофармацевтических свойств фармацевтической субстанции является актуальной проблемой современной фармации.

Литература:

1. Грих, В. В. Разработка мягких лекарственных форм, содержащих твердые дисперсии / В. В. Грих, И. И. Краснюк (мл.), А. В. Беляцкая [и др.]. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2018; 1: 36–38.

2. Демина Н. Б. Биофармацевтическая классификационная система как инструмент разработки дизайна и технологии лекарственной формы. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2017; 2: 56–60.

3. Личидова А. С., Мельникова О. А. Контент-анализ лекарственной формы «трансдермальный пластырь» на фармацевтическом рынке Российской Федерации. Вестник науки и творчества. 2019: 50–52. 4.   Пестерникова, Н. Н. Разработка силиконового трансдермального пластыря / Н. Н. Пестерникова, Д. Р. Хисамиева, Р.Ю. Галимзянова. Вестник современных исследований. 2018: 69–72.

5. Стороженко, С. Е. Разработка инновационных лекарственных форм для лечения сахарного диабета: препараты гликлазида, микробиологические исследования / С. Е. Стороженко, Э. Ф. Степанова, И. А. Ларионова, Н. А. Поткина, Л. В. Малахова. Современные проблемы науки и образования. 2019: 55.

6. Серкова Я. Р. Разработка состава и лекарственной формы на основе теории подобия для профилактики и лечения инсульта. Молодая фармация — потенциал будущего. 2022: 843–846.

7. Арефьев, А. С. Трансдермальные системы, их типы и преимущества / А. С. Арефьев, И. В. Жукова. Инновационные научные исследования. 2022: 13–20. 8.   Степанова, Э. Ф. Создание и фармакотехнологические исследования инновационных лекарственных форм мексидола / Э. Ф. Степанова, С. О. Лосенкова, Ю. А. Морозов. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2018: 37–43.

9. Нечаева Ю. А. Обзор аптечных продаж пластырей и самоклеящихся повязок. Ремедиум. 2020: 51–53.

10. Морозов, Ю. А. Современное состояние исследований и перспективы в области создания трансдермальных лекарственных форм на базе фитокомплексов / Ю. А. Морозов, М. С. Макиева, В. А. Морозов, Г. И. Молчанов. Актуальные проблемы фармацевтической науки и практики.

1. Grikh, V.V. Razrabotka miagkikh lekarstvennykh form, soderzhashchikh tverdye dispersii [Development of soft dosage forms containing solid dispersions] / V.V. Grikh, I.I. Krasniuk (Jr.), A.V. Bialiatskaia [et al.] // Razrabotka i registratsiia lekarstvennykh sredstv [Development and Registration of Medicines]. 2018; 1: 36–38. (In Russ.)

2. Demina N.B. Biofarmatsevticheskaia klassifikatsionnaia sistema kak instrument razrabotki dizaina i tekhnologii lekarstvennoi formy [Biopharmaceutical classificatiom system as a tool for the development of drug formulations and their designs] // Razrabotka i registratsiia lekarstvennykh sredstv [Development and Registration of Medicines]. 2017; 2: 56–60. (In Russ.)

3. Lichidova A.S. Kontent – Analiz lekarstvennoi formy «Transdermalnyi plastyr» na farmatsevticheskom rynke rossiiskoi Federatsii [Content analysis of the dosage form "Transdermal patch" on the pharmaceutical market of the Russian Federation] / Lichidova A.S., Melnikova O.A. // Vestnik nauki i tvorchestva [Bulletin of Science and Creativity]. 2019. P. 50-52. (In Russ.)

4. Pesternikova N.N. Razrabotka Silikonovogo transdermalnogo plastyria [Development of Silicone transdermal patch] / Pesternikova N.N., Khisamieva D.R., Galimzianova R.Iu. // Vestnik sovremennykh issledovanii [Bulletin of Modern Research]. 2018. P. 69-72. (In Russ.)

5. Storozhenko S.E. Razrabotka innovatsionnykh lekarstvennykh form dlia lecheniia sakharnogo diabeta: preparaty gliklazida, mikrobiologicheskie issledovaniia [Development of innovative dosage forms for the treatment of diabetes mellitus: gliclazide preparations, microbiological studies] / Storozhenko S.E., Stepanova E.F., Larionova I.A., Potkina N.A., Malakhova L.V. // Sovremennye problemy nauki i obrazovaniia [Modern Problems of Science and Education]. 2019. P. 55. (In Russ.)

6. Serkova Ia.R. Razrabotka sostava i lekarstvennoi formy na osnove teorii podobiia dlia profilaktiki i lecheniia insulta [Development of the composition and dosage form based on the theory of similarity for the prevention and treatment of stroke] // Molodaia farmatsiia – potentsial budushchego [Young Pharmacy – Potential of the Future]. 2022. P. 843-846. (In Russ.)

7. Arefiev A.S. Transdermalnye sistemy, ikh tipy i preimushchestva [Transdermal systems, their types and advantages] / Arefiev A.S., Zhukova I.V. // Innovatsionnye nauchnye issledovaniia [Innovative Scientific Research]. 2022. P. 13-20. (In Russ.)

8. Stepanova E.F. Sozdanie i farmakotekhnologicheskie issledovaniia innovatsionnykh lekarstvennykh form meksidola [Creation and pharmacotechnological research of innovative medicinal forms of mexidol] / Stepanova E.F., Losenkova S.O., Morozov Iu.A. // Razrabotka i registratsiia lekarstvennykh sredstv [Development and Registration of Medicines]. 2018. P. 37-43. (In Russ.)

9. Nechaeva Iu.A. Obzor aptechnykh prodazh plastyrei i samokleiashchikhsia poviazok [Review of pharmacy sales of plasters and self-adhesive bandages] // Remedium. 2020. P. 51-53. (In Russ.)

10. Morozov Iu.A. Sovremnnoe sostoianie issledovanii i perspektivy v oblasti sozdaniia transdermalnykh lekarstvennykh form na baze fitokompleksov [The current state of research and prospects in the field of creating transdermal dosage forms based on phytocomplexes] / Morozov Iu.A., Makieva M.S., Morozov V.A., Molchanov G.I. // Aktualnye problemy farmatsevticheskoi nauki i praktiki [Topical Problems of Pharmaceutical Science and Practice]. (In Russ.)

Развитие технологии пластырей как лекарственной формы связано с разработкой трансдермальных систем (ТТС). Они созданы на основе исследований всасывания лекарственных веществ (ЛВ) через кожу, а также работ в области химии полимеров и фармацевтической технологии. Трансдермальный пластырь был изобретен немецким фармацевтом Паулом Карлом Байерсдорфом в 1882 г. Байерсдорф добавил в состав оригинального трансдермального пластыря новое вещество под названием оксид цинка, который придал трансдермальному пластырю белый цвет. Вскоре данную лекарственную форму переименовали в лейкопластырь. Привычный медицинский пластырь обрел свою популярность благодаря сотруднику компании Johnson & Jhonson Эрлу Диксону в 1920 г. Он создал уже привычный лейкопластырь, основываясь на собственном опыте — из-за постоянных ожогов и порезов. Он «соорудил» несколько повязок из хлопковой бумаги, поместив их вдоль ленты, пропитанной клеем. Данный принцип позволил в будущем использовать пластырь без помощи дополнительных действий.

Принцип действия ТТС заключается в том, что за счет градиента концентраций ЛВ диффундирует из матрицы и проникает в организм человека благодаря пассивной диффузии через кожу [1]. Мембранные ТТС состоят из резервуара (депо), содержащего ЛВ в постоянной концентрации, и полупроницаемой полимерной мембраны. Снаружи на поверхности мембраны нанесен слой полимерного адгезива, который прилипает к коже [2].

Специальная ТТС «Нитродерм» (Nitroderm) содержит нитроглицерин. При нанесении пластыря на кожу обеспечивается длительное (до 24 ч) поступление нитроглицерина в кровь. В дальнейшем, видимо, будет расширен промышленный выпуск пластырей, содержащих ЛВ (стероидные гормоны, антибиотики, местные анестетики, антигистаминные, бактерицидные, болеутоляющие, противовоспалительные средства, стимуляторы деятельности нервной системы и др.) и вспомогательные вещества (смесь глицерина, ксилита, сорбита, полиэтиленгликоля и др.) [3].

Наиболее перспективны ранозаживляющие пластыри, содержащие вещества, выделенные из сырья животного происхождения, на основе природных полимеров — коллагена, эластина, желатина, казеина, хитина, хитозана, кератина, мукополисахаридов. Для обеспечения пролонгированного действия к природным полимерам могут быть добавлены синтетические соединения — спирт поливиниловый, производные целлюлозы, поливинилпирролидон, полимеры акриловой и метакриловой кислот. Заслуживают внимания пластыри, в которых сочетается действие ЛВ и постоянных магнитных полей. Например, доказана высокая эффективность магнитных пластырей при лечении миозита, прострела, невралгии.

Для Цитирования:
Токаев Вадим Владимирович, Современное состояние исследований в области трансдермальных лекарственных форм. Фармацевтическое дело и технология лекарств. 2023;2.
Полная версия статьи доступна подписчикам журнала
Язык статьи:
Действия с выбранными: