Более 40 % химических соединений, обладающих терапевтической активностью, являются плохо растворимыми и, следовательно, имеют низкую биодоступность (БД). С целью повышения БД необходимо увеличивать содержание действующего вещества (ДВ) в фармацевтической композиции, что приводит к худшей переносимости лекарственного препарата (ЛП) пациентами, учащению возникновения побочных действий при приеме ЛП и отсутствию приверженности лечению пациентами. Таким образом, применение универсального подхода к повышению растворимости фармацевтических субстанций (ФС) является ключевой задачей для технологов и разработчиков ЛП [1, 12].
Существует множество методов для решения данной проблемы: микронизация, образование солей, изменение pH, получение комплекса с β-циклодекстрином, твердые дисперсные системы (ТДС), СЭСД ЛС и др. Одним из самых эффективных подходов является разработка СЭСД ЛС [5].
Состав СЭСД представляет собой оптически изотропный и термодинамически стабильный жидкий раствор масла, эмульгатора и при необходимости — сорастворителя. При попадании состава в водную среду происходит самопроизвольное эмульгирование с образованием мельчайших капель (рисунок). В основе классификации самоэмульгирующихся составов лежит размер образующихся капель: эмульсия (> 200 нм), микроэмульсия (50–200 нм) и наноэмульсия (< 50 нм) [6, 12].
Данная технология позволила вывести на рынок важные лекарства от ВИЧ, такие как ампренавир (Агенераза), ритонавир (Норвир, Калетра, включая дополнительный лопинавир) или саквинавир (Фортоваза). Другие биофармацевтически востребованные ЛП, такие как циклоспорин А (Неорал) или феноибрат (Феногал), обеспечили дальнейшие примеры успешной разработки самоэмульгирующихся составов. Список ЛП, получаемых технологией СЭДС, на сегодняшний день значителен и, несомненно будет развиваться [1, 2, 6].
К преимуществам СЭСД, СМЭСД, СНЭСД относят:
• повышенную пероральную БД. Данный факт позволяет снижать дозировку ДВ;
• более стабильные временные профили абсорбции ЛС (ЛП) в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ);