Окончание. Начало в № 7/2019
Опиоидные анальгетики (см. табл. 2) являются основным средством лечения болевых синдромов средней и высокой интенсивности в разных областях медицины. По анальгетическому эффекту они значительно превосходят все известные неопиоидные анальгетики. Опиоидные анальгетики имеют центральный механизм действия, реализующийся путем взаимодействия с опиоидными рецепторами разных отделов ЦНС.
Класс современных опиоидных анальгетиков включает в себя средства с различной анальгетической активностью и разным спектром других дополнительных свойств, что имеет большое значение для правильного выбора опиоида в конкретных клинических ситуациях. Различия в свойствах у разных опиоидов обусловлены их разными взаимоотношениями с опиоидными рецепторами: а) сродством с определенным типом рецепторов (ц-; к-; о-рецепторы); б) степенью связывания с рецептором (сила и продолжительность эффекта); в) конкурентной способностью (антагонизмом) к определенному типу рецепторов. В соответствии с этим опиоиды могут быть агонистами или антагонистами тех или иных рецепторов, что и определяет присущий каждому опиоиду спектр свойств.
Основное клиническое значение имеют агонисты опиоидных ц-рецепторов — истинные наркотики (морфин, Фентанил, Тримеперидин и др.), препараты с морфиноподобными свойствами, т. к. именно они обладают наиболее сильным анальгетическим действием. Принципиально важно, что опиоидные рецепторы неспецифичны, и при их активации опиоидным анальгетиком развивается не только анальгезия, но и целый ряд побочных эффектов, включая опасные (угнетение дыхания и сознания, тошнота, рвота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, моче- и желчевыводящих путей, слабость, головокружение, иногда психическая дезориентация, галлюцинации). Наряду с перечисленными типичными опиоидными агонистами существует единственный препарат, относящийся к разряду частичных опиоидных агонистов ц-рецепторов, — Бупренорфин. Этот сильный опиоид несколько уступает морфину по анальгетическому эффекту, имеет менее выраженное дозозависимое депрессивное действие на ЦНС и меньший потенциал толерантности и зависимости, чем у морфина. Как частичному агонисту Бупренорфину, в отличие от морфина и его аналогов, присущ так называемый потолковый эффект (ceiling-eff ect), т. е. при достижении определенной дозы анальгезия и центральная депрессия перестают нарастать. Бупренорфин обладает и свойством агониста к-рецепторов, поэтому его относят также к агонистам-антагонистам. В России он причислен к наркотическим средствам.