По всем вопросам звоните:

+7 495 274-22-22

УДК: 615.035.1 DOI:10.33920/med-03-2401-02

Применение статинов и ингибиторов пропротеиновой конвертазы субтилизин-кексина типа 9 (PCSK 9) у пациентов с дислипидемией

Лупачев Р. М. Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Российский национальный исследовательский медицинский университет имени Н.И. Пирогова» Министерства здравоохранения Российской Федерации, г. Москва
Максимов Максим Леонидович д-р мед. наук, профессор, заведующий кафедрой клинической фармакологии и фармакотерапии КГМА — филиала ФГБОУ ДПО РМАНПО Минздрава России (г. Казань), декан факультета профилактической медицины и организации здравоохранения, ФГБОУ ДПО РМАНПО Минздрава России (г. Москва), профессор кафедры фармакологии ПФ, ФГАОУ ВО «РНИМУ имени Н. И. Пирогова» Минздрава России (г. Москва), ГВС клинический фармаколог Минздрава РТ, e-mail: maksim_maksimov@mail.ru, 8 916 114 5955, ORCID ID 0000-0002-8979-8084

Актуальность. По данным ВОЗ, на первом месте по причине смерти человека находятся сердечно-сосудистые заболевания, в 2022 г. от сердечно-сосудистых заболеваний умерли 18 601 923 человек, что составило 33 % от общей смертности в мире. На втором месте находятся злокачественные новообразования — 9 958 133, что соответствует 17,6 % общей смертности. Среди сердечно-сосудистых заболеваний лидирует ишемическая болезнь сердца (ИБС), патогенез которой связан с нарушением метаболизма холестерина и липопротеидов. В качестве первоочередной гиполипидемической терапии рекомендовано применение препаратов группы статинов. В качестве альтернативы ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы (статинам) были открыты в 2003 г. ингибиторы рецепторов субтилизин/кексин 9 типа (PCSK 9), менее популярные из-за недостаточности данных об этих препаратах и их сравнительно более высокой стоимости. Цель работы: изучить безопасность применения ингибиторов пропротеиновой конвертазы субтилизин-кексина типа 9 (PCSK 9) у пациентов с дислипидемией, сравнить преимущества и недостатки по отношению к эффектам от применения ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы (статинов). Обсуждение. Проведенный анализ данных литературы показал, что наиболее частыми проявлениями непереносимости статинов являются мышечные симптомы. Основные механизмы развития статин-ассоциированных осложнений опосредованы ингибированием ГМГ-КоА-редуктазы, а также влиянием препаратов на клеточные и субклеточные процессы, на скелетные мышцы и генетическими особенностями пациентов. Ингибиторы PCSK9 имеют принципиально иной механизм действия — связывают и инактивируют белок PCSK9, что приводит к снижению в крови уровня холестерина липопротеидов низкой плотности. Для препаратов этой группы выявлено небольшое количество нежелательных реакций, наиболее важной из которых является иммуногенность. Однако даже в случае наличия у пациентов антител к ингибитору PCSK9 эффективность препарата относительно снижения уровня липопротеидов низкой плотности остается высокой. Заключение. В медицинских исследованиях ингибиторы рецепторов PCSK9 показали свои лучшие характеристики по сравнению с ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, при этом пациенты продолжают использовать статины в качестве препаратов для снижения уровня липидов.

Литература:

1. Libby. Inflammation in atherosclerosis. Nature. 2002; 420: 868–874.

2. MRFIT Research Group. MRFIT Research Group. Prev Med. 1986; 15: 254–273.

3. Ference et al. Effect of naturally random allocation to lower low-density lipoprotein cholesterol on the risk of coronary heart disease mediated by polymorphisms in NPC1L1, HMGCR, or both: a 2 × 2 factorial Mendelian randomization study. J Am Coll Cardiol. 2015; 65: 1552 –1561.

4. Nordestgaard et al. Familial hypercholesterolaemia is underdiagnosed and undertreated in the general population: guidance for clinicians to prevent coronary heart disease: consensus statement of the European Atherosclerosis Society. Eur Heart J. 2013; 34: 3478–3490.

5. Brown M. S., Goldstein J. L. Cholesterol feedback: from Schoenheimer’s bottle to Scap’s MELADL. J Lipid Res. 2009; 50: 15–27.

6. Horton et al. J Lipid Res. 2009; 50: 172–177.

7. Воевода М.И., Бажан С.С. Новые перспективы в лечении атеросклероза. Бюллетень медицинской науки. 2018.

8. Muñoz AE, Pollarsky FD, Marino M, Cartier M, Vázquez H, Salgado P, Romero G. Addition of statins to the standard treatment in patients with cirrhosis: Safety and efficacy. World J Gastroenterol. 2021; 27 (28): 4639–4652. [PMID: 34366626 DOI: 10.3748/wjg.v27.i28.4639]

9. Liberale L, Montecucco F, Camici GG, Dallegri F, Vecchie A, Carbone F, Bonaventura A. Treatment with proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) inhibitors to reduce cardiovascular inflammation and outcomes. Curr Med Chem. 2017; 24 (14): 1403–16.

10. Davidson MH. Dyslipidaemia: PCSK9 antibodies: a dividend of the genomics revolution. Nat Rev Cardiol. 2013; 10 (11): 618–9.

11. Nissen SE, Stroes E, Dent-Acosta RE, Rosenson RS, Lehman SJ, Sattar N, et al. Efficacy and tolerability of evolocumab vs ezetimibe in patients with muscle-related statin intolerance: the GAUSS-3 randomized clinical trial. JAMA. 2016; 315 (15): 1580–90.

12. Koren MJ, Scott R, Kim JB, Knusel B, Liu T, Lei L, et al. Efficacy, safety, and tolerability of a monoclonal antibody to proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 as monotherapy in patients with hypercholesterolaemia (MENDEL): a randomised, double-blind, placebocontrolled, phase 2 study. Lancet. 2012; 380 (9858): 1995–2006.

13. Blom DJ, Hala T, Bolognese M, Lillestol MJ, Toth PD, Burgess L, et al. A 52-week placebo-controlled trial of evolocumab in hyperlipidemia. N Engl J Med. 2014; 370 (19): 1809–19.

14. Schwartz GG, Steg PG, Szarek M, Bhatt DL, Bittner VA, Diaz R, et al. Alirocumab and cardiovascular outcomes after acute coronary syndrome. N Engl J Med. 2018; 379 (22): 2097–2107.

15. Roth EM, Kastelein JJP, Cannon CP, Farnier M, McKenney JM, DiCioccio AT, et al. Pharmacodynamic relationship between PCSK9, alirocumab, and LDL–C lowering in the ODYSSEY CHOICE I trial. J Clin Lipidol. 2020; 14 (5): 707–719.

16. Raal FJ, Giugliano RP, Sabatine MS, Koren MJ, Blom D, Seidah NG, et al. PCSK9 inhibitionmediated reduction in Lp (a) with evolocumab: an analysis of 10 clinical trials and the LDL receptor’s role. J Lipid Res. 2016; 57 (6): 1086–1096.

17. Basiak M, Kosowski M, Cyrnek M, Bułdak Ł, Maligłówka M, Machnik G, Okopień B. Pleiotropic effects of PCSK-9 inhibitors. Int J Mol Sci. 2021; 22 (6): 3144.

18. Schwartz GG, Steg PG, Szarek M, et al. Alirocumab and cardiovascular outcomes after acute coronary syndrome. N Engl J Med. 2018; 379 (22): 2097–2107.

19. Hirsh Raccah B, Yanovsky A, Treves N, Rotshild V, Renoux C, Danenberg H, Eliaz R, Matok I. Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) inhibitors and the risk for neurocognitive adverse events: a systematic review, meta-analysis and meta-regression. Int J Cardiol. 2021; 15 (335): 7–14.

20. Ying H, Wang J, Shen Z, Wang M, Zhou B. Impact of lowering low-density lipoprotein cholesterol with contemporary lipid-lowering medicines on cognitive function: a systematic review and meta-analysis. Cardiovasc Drugs Ther. 2021; 35 (1): 153–166.

21. O’Donoghue ML, Giugliano RP, Wiviott SD, Atar D, Keech A, Kuder JF, Im K, Murphy SA, FloresArredondo JH, López JAG, Elliott-Davey M, Wang B, Monsalvo ML, Abbasi S, Sabatine MS. Long-term evolocumab in patients with established atherosclerotic cardiovascular disease. Circulation. 2022; 146 (15): 1109–1119.

22. Janik MJ, Urbach DV, van Nieuwenhuizen E, Zhao J, Yellin O, Baccara-Dinet MT, Pordy R, Manvelian G. Alirocumab treatment and neurocognitive function according to the CANTAB scale in patients at increased cardiovascular risk: a prospective, randomized, placebocontrolled study. Atherosclerosis. 2021; 331: 20–27.

23. Ежов М. В., Кухарчук В. В., Сергиенко И. В., Шляхто Е. В. и др. Нарушения липидного обмена. Клинические рекомендации 2023. Российский кардиологический журнал. 2023; 28 (5): 5471. doi: 10.15829/1560-4071-2023-5471. EDN YVZOWJ

1. Libby. Inflammation in atherosclerosis. Nature. 2002; 420: 868–874.

2. MRFIT Research Group. MRFIT Research Group. Prev Med. 1986; 15: 254–273.

3. Ference et al. Effect of naturally random allocation to lower low-density lipoprotein cholesterol on the risk of coronary heart disease mediated by polymorphisms in NPC1L1, HMGCR, or both: a 2 × 2 factorial Mendelian randomization study. J Am Coll Cardiol. 2015; 65: 1552– 1561.

4. Nordestgaard et al. Familial hypercholesterolaemia is underdiagnosed and undertreated in the general population: guidance for clinicians to prevent coronary heart disease: consensus statement of the European Atherosclerosis Society. Eur Heart J. 2013; 34: 3478– 3490.

5. Brown M. S., Goldstein J. L. Cholesterol feedback: from Schoenheimer’s bottle to Scap’s MELADL. J Lipid Res. 2009; 50: 15–27.

6. Horton et al. J Lipid Res. 2009; 50: 172–177.

7. Novye perspektivy v lechenii ateroskleroza [New prospects in the treatment of atherosclerosis] / Voevoda M. I., Bazhan S. S. // Biulleten meditsinskoi nauki [Bulletin of Medical Science]. — 2018. (In Russ.)

8. Muñoz AE, Pollarsky FD, Marino M, Cartier M, Vázquez H, Salgado P, Romero G. Addition of statins to the standard treatment in patients with cirrhosis: Safety and efficacy. World J Gastroenterol 2021; 27 (28): 4639–4652 [PMID: 34366626 DOI: 10.3748/wjg.v27.i28.4639]

9. Liberale L, Montecucco F, Camici GG, Dallegri F, Vecchie A, Carbone F, Bonaventura A. Treatment with proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) inhibitors to reduce cardiovascular inflammation and outcomes. Curr Med Chem. 2017;24 (14):1403–16.

10. Davidson MH. Dyslipidaemia: PCSK9 antibodies: a dividend of the genomics revolution. Nat Rev Cardiol. 2013;10 (11):618–9.

11. Nissen SE, Stroes E, Dent-Acosta RE, Rosenson RS, Lehman SJ, Sattar N, et al. Efficacy and tolerability of evolocumab vs ezetimibe in patients with muscle-related statin intolerance: the GAUSS-3 randomized clinical trial. JAMA. 2016;315 (15):1580–90.

12. Koren MJ, Scott R, Kim JB, Knusel B, Liu T, Lei L, et al. Efficacy, safety, and tolerability of a monoclonal antibody to proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 as monotherapy in patients with hypercholesterolaemia (MENDEL): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 2 study. Lancet. 2012;380 (9858):1995–2006.

13. Blom DJ, Hala T, Bolognese M, Lillestol MJ, Toth PD, Burgess L, et al. A 52-week placebo-controlled trial of evolocumab in hyperlipidemia. N Engl J Med. 2014;370 (19):1809–19.

14. Schwartz GG, Steg PG, Szarek M, Bhatt DL, Bittner VA, Diaz R, et al. Alirocumab and cardiovascular outcomes after acute coronary syndrome. N Engl J Med. 2018;379 (22):2097–107.

15. Roth EM, Kastelein JJP, Cannon CP, Farnier M, McKenney JM, DiCioccio AT, et al. Pharmacodynamic relationship between PCSK9, alirocumab, and LDL–C lowering in the ODYSSEY CHOICE I trial. J Clin Lipidol. 2020;14 (5):707–19.

16. Raal FJ, Giugliano RP, Sabatine MS, Koren MJ, Blom D, Seidah NG, et al. PCSK9 inhibition-mediated reduction in Lp (a) with evolocumab: an analysis of 10 clinical trials and the LDL receptor’s role. J Lipid Res. 2016;57 (6):1086–96.

17. Basiak M, Kosowski M, Cyrnek M, Bułdak Ł, Maligłówka M, Machnik G, Okopień B. Pleiotropic effects of PCSK-9 inhibitors. Int J Mol Sci. 2021;22 (6):3144.

18. Schwartz GG, Steg PG, Szarek M, et al. Alirocumab and cardiovascular outcomes after acute coronary syndrome. N Engl J Med. 2018;379 (22):2097–107.

19. Hirsh Raccah B, Yanovsky A, Treves N, Rotshild V, Renoux C, Danenberg H, Eliaz R, Matok I. Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) inhibitors and the risk for neurocognitive adverse events: a systematic review, meta-analysis and meta-regression. Int J Cardiol. 2021;15 (335):7–14

20. Ying H, Wang J, Shen Z, Wang M, Zhou B. Impact of lowering low-density lipoprotein cholesterol with contemporary lipid-lowering medicines on cognitive function: a systematic review and meta-analysis. Cardiovasc Drugs Ther. 2021;35 (1):153–66

21. O’Donoghue ML, Giugliano RP, Wiviott SD, Atar D, Keech A, Kuder JF, Im K, Murphy SA, FloresArredondo JH, López JAG, Elliott-Davey M, Wang B, Monsalvo ML, Abbasi S, Sabatine MS. Long-term evolocumab in patients with established atherosclerotic cardiovascular disease. Circulation. 2022;146 (15):1109–19.

22. Janik MJ, Urbach DV, van Nieuwenhuizen E, Zhao J, Yellin O, Baccara-Dinet MT, Pordy R, Manvelian G. Alirocumab treatment and neurocognitive function according to the CANTAB scale in patients at increased cardiovascular risk: a prospective, randomized, placebo-controlled study. Atherosclerosis. 2021;331:20–7

23. Ezhov M.V., Kukharchuk V.V., Sergienko I.V., Shliakhto E.V. et al. Narusheniia lipidnogo obmena. Klinicheskie rekomendatsii 2023 [Lipid metabolism disorders. Clinical guidelines 2023]. Rossiiskii kardiologicheskii zhurnal [Russian Journal of Cardiology]. 2023;28 (5):5471. doi:10.1 5829/1560-4071-2023-5471. EDN YVZOWJ (In Russ.)

Благодаря популяционным генетическим исследованиям убедительно показано, что чем выше генетически детерминированный уровень ХС-ЛПНП, тем выше риск прогрессирования и развития клинических осложнений атеросклероза. Тем самым поставлена окончательная точка в понимании патогенетической роли ХСЛПНП в развитии атеросклероза и ассоциированных с ним сердечно-сосудистых заболеваний, потому что генетические исследования, выполненные в популяции, рассматриваются на сегодняшний день как естественный аналог рандомизированных клинических исследований, являющихся золотым стандартом доказательной медицины.

Как видно на рис. 1, существует прямо пропорциональная зависимость как между генетически обусловленным (верхняя прямая), так и фармакологически достигнутым в различных клинических исследованиях (нижняя прямая) уровнем ХС-ЛПНП и риском прогрессирования атеросклероза. Эти прямые имеют разный наклон, который отражает различный вклад одинакового снижения уровня ХСЛПНП в риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Так, оказалось, что генетически обусловленное снижение уровня ХС-ЛПНП на 1 ммоль/л сопровождается почти 55 %, а фармакологическое — лишь 20 % уменьшением риска развития ишемической болезни сердца (ИБС) [3]. Такое различие обусловлено тем, что в случае наследования благоприятного с точки зрения уровня ХС-ЛНПП генотипа низкие значения холестерина наблюдаются с рождения, а при назначении гиполипидемических препаратов только лишь с момента начала их приема уже в зрелом возрасте.

В основе регуляции уровня ХСЛПНП лежит функционирование Р-ЛПНП, который локализован главным образом на поверхности гепатоцитов. Р-ЛПНП связывают ХС-ЛПНП и удаляют его из плазмы. Комплекс ЛПНП/Р-ЛПНП погружается внутрь гепатоцита в составе клатриновых пузырьков, которые затем сливаются с эндосомами. Кислая среда внутри эндосом способствует диссоциации комплекса ЛПНП/Р-ЛПНП. После диссоциации свободные Р-ЛПНП повторно возвращаются на поверхность гепатоцита (re-cycling), где они связывают и выводят из кровотока новые частицы ЛПНП (рис. 2) [5].

Для Цитирования:
Лупачев Р. М., Максимов Максим Леонидович, Применение статинов и ингибиторов пропротеиновой конвертазы субтилизин-кексина типа 9 (PCSK 9) у пациентов с дислипидемией. ГЛАВВРАЧ. 2024;1.
Полная версия статьи доступна подписчикам журнала
Язык статьи:
Действия с выбранными: