Фосфомицин — антибиотик бактерицидного действия. Эффект достигается за счет ингибирования синтеза клеточной стенки путем инактивирования фермента пирувилтрансферазы. Фосфомицин активен преимущественно в отношении грамотрицательных возбудителей, в частности E. coli, Proteus spp., Salmonella spp., способен подавлять Staphylococcus spp. и Enterococcus spp. Он не имеет перекрестной резистентности с другими антибактериальными препаратами, поэтому к фосфомицину могут оказаться чувствительными госпитальные полирезистентные штаммы, включая VRE (ванкомицинрезистентный энтерококк).
Несмотря на то что фосфомицин известен с конца 1960-х гг., приобретенная резистентность к нему грамотрицательных палочек, особенно E. coli, в настоящее время встречается сравнительно редко [1].
Природную устойчивость к изучаемому препарату имеют неферментирующие грамотрицательные палочки, в частности P. aeruginosa, внутриклеточные возбудители, а также анаэробы [2].
Фосфомицин трометамол всасывается из просвета желудочно-кишечного тракта на 60 %, не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде.
Препарат создает терапевтические концентрации в различных органах, в том числе почках, мочевом пузыре, предстательной железе. Терапевтические концентрации фосфомицина в моче могут сохраняться до 72 часов после однократного перорального приема стандартной дозы 3 г [2].
Побочные действия при применении фосфомицина развиваются сравнительно редко — это транзиторное повышение активности трансаминаз. Иногда пациенты отмечают диспептические явления, проходящие вскоре после отмены препарата и не требующие специфической терапии [1].
Ввиду особенностей спектра антибактериальной активности, а также в связи с особенностями фармакокинетики фосфомицин применяется главным образом в урологии [1].
Фосфомицин применяется в основном для лечения острого цистита, поэтому большая часть исследований посвящена именно этому аспекту.
Краткий обзор исследований: