По всем вопросам звоните:

+7 495 274-22-22

УДК: 615.03 DOI:10.33920/med-03-2206-26

Новые свойства ноотропного препарата «Фонтурацетам»

А. Коздоба ФГАОУ ВО «РНИМУ имени Н.И. Пирогова» Минздрава России, г. Москва
М.Л. Максимов ФГАОУ ВО «РНИМУ имени Н.И. Пирогова» Минздрава России, г. Москва

Фонтурацетам (фенотропил) — лекарственное средство из группы ноотропов, производное пирацетама. По состоянию на 2022 г. входит в список ЖНВЛП. [1] Разрабатывался в 1980-х гг. в Институте медико-биологических проблем РАН для повышения физической и психической деятельности космонавтов. Промышленный метод синтеза был разработан на базе кафедры химии РНИМУ имени Н. И. Пирогова в 2006 г. [2]. Фонтурацетам обладает широким спектром фармакологических эффектов, проникает через ГЭБ, абсолютная биодоступность 100 %, Сmax в крови достигается через 1 ч, не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде, T1/2 составляет 3–5 ч; может успешно применяться как нейроцитопротектор, противосудорожный, анксиолитический лекарственный препарат, в недавних исследованиях обнаружен слабый иммуномодуляторный эффект; обладает свойствами допингового средства [3]. Основные эффекты основаны на повышении регионарного кровотока в ишемизированных тканях, усиление метаболизма и утилизация глюкозы, а также повышении уровней норадреналина, дофамина и серотонина в ЦНС [4].

Литература:

1. https://grls.rosminzdrav.ru/grls.aspx?s=%D1%84%D0%BE%D0%BD%D1%82%D1%83%D1%80%D0%B0% D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%BC&m=mnn

2. Методы синтеза, молекулярная и кристаллическая структура фенотропила / А.Г. Шипов, Е.П. Крамарова, В.В. Негребецкий [и др.]. Вестник Российского государственного медицинского университета. 2006; 1 (48): 56–61.

3. https://www.wada-ama.org/sites/default/files/prohibited_list_2018_en.pdf

4. Рацетамы: методы синтеза и биологическая активность. Монография / В.М. Берестовицкая, И.Н. Тюренков, О.С. Васильева, В.Н. Перфилова, Е.С. Остроглядов, В.В. Багметова. — СПб.: Астерион, 2016. — 287 с.

5. Савенков А.А., Бадалян О.Л., Авакян Г.Н. Применение ноотропов и антиоксидантов в комплексной терапии симптоматической посттравматической эпилепсии. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2013; 113 (6): 26–34.

6. Савченко А.Ю., Захарова Н.С., Степанов И.Н. Лечение последствий органического поражения головного мозга фенотропилом. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2005; 12: 22–26.

7. Тюренков И.Н., Багметов М.Н., Епишина В.В. Сравнительная характеристика нейропротекторного действия фенотропила и пирацетама в условиях ишемии головного мозга у лабораторных животных. Экспериментальная и клиническая фармокология. 2007; 70 (2): 24–9. Россия. PMID: 17523446.

8. Ахапкина В.Н., Федин А.И., Аведисова А.С., Ахапкин Р.В. Эффективность Фенотропила при лечении астенического синдрома и синдрома хронической усталости. Атмосфера. Нервные болезни. 2004; 3: 28–31.

9. Барыльник Ю.Б., Филлипова Н.В., Сизов С.В. Изучение эффективности и безопасности фенотропила в комплексной терапии алкогольной зависимости. Наркология. 2013; 12, 12 (144): 61–64.

10. Разсолов Н.А., Чижов А.Я., Потиевский Б.Г., Потиевская В.И. Нормобарическая гипокситерапия. Методические рекомендации для авиационных врачей. — М., 2002.

11. Тюренков И.Н., Самотруева М.А., Цибизова А.А., Ясенявская А.Л. Фенотропил как модулятор уровня цитокинов в условиях экспериментальной иммунопатологии. Экспериментальная и клиническая фармакология 2015; 78 (12): 15–7. Россия. PMID: 27051922.

12. Samotrueva MA, Tyurenkov IN, Teplyi DL, Serezhnikova TK, Khlebtsova EB. Psychoimmunomodulatory effect of phenotropil in animals with immune stress. Bull Exp Biol Med. 2011 May; 151 (1): 51–4. DOI: 10.1007/s10517-011-1257-4. PMID: 22442801.

13. Zvejniece L, Zvejniece B, Videja M, Stelfa G, Vavers E, Grinberga S, Svalbe B, Dambrova M. Neuroprotective and antiinflammatory activity of DAT inhibitor R-phenylpiracetam in experimental models of inflammation in male mice. Inflammopharmacology. 2020 Oct; 28 (5): 1283–1292. DOI: 10.1007/s10787-020-00705-7. Epub 2020 Apr 11. PMID: 32279140.

1. Website of the State Register of Medicines (SRM) https://grls.rosminzdrav.ru/grls.aspx?s=%D1%84%D0%BE%D0%BD%D1%82%D1%83%D1%80 %D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%BC&m=mnn. (In Russ.)

2. Shipov A.G., Kramarova E.P., Negrebetskii V.V. et al. Metody sinteza, molekuliarnaia i kristallicheskaia struktura fenotropila [Synthesis methods, molecular and crystal structure of phenotropil] // Vestnik Rossiiskogo gosudarstvennogo meditsinskogo universiteta [Bulletin of the Russian State Medical University]. - 2006. - No. 1 (48). - P. 56-61. (In Russ.)

3. Website World Anti-Doping Agency https://www.wada-ama.org/sites/default/files/prohibited_list_2018_en.pdf. (In Russ.)

4. Ratsetamy: metody sinteza i biologicheskaia aktivnost [Racetams: methods of synthesis and biological activity]. Monograph / V.M. Berestovitskaia, I.N. Tiurenkov, O.S. Vasilieva, V.N. Perfilova, E.S. Ostrogliadov, V.V. Bagmetova. - St. Petersburg: Asterion, 2016. - 287 p. (In Russ.)

5. Savenkov A.A., Badalian O.L., Avakian G.N. Primenenie nootropov i antioksidantov v kompleksnoi terapii simptomaticheskoi posttravmaticheskoi epilepsii [The use of nootropics and antioxidants in the complex therapy of symptomatic post-traumatic epilepsy]. Zhurnal nevrologii i psikhiatrii im. S.S. Korsakova [Journal of Neurology and Psychiatry named after S.S. Korsakov]. 2013;113(6):26-34. (In Russ.)

6. Savchenko A.Iu., Zakharova N.S., Stepanov I.N. Lechenie posledstvii organicheskogo porazheniia golovnogo mozga fenotropilom [Treatment of the consequences of organic brain damage with phenotropil]. Zhurnal nevrologii i psikhiatrii im. S.S. Korsakova [Journal of Neurology and Psychiatry named after S.S. Korsakov]. 2005; 12 (22-26). (In Russ.)

7. Tiurenkov I.N., Bagmetov M.N., Epishina V.V. Sravnitelnaia kharakteristika neiroprotektornogo deistviia fenotropila i piratsetama v usloviiakh ishemii golovnogo mozga u laboratornykh zhivotnykh [Comparative characteristics of the neuroprotective action of phenotropil and piracetam in conditions of cerebral ischemia in laboratory animals]. Eksperimentalnaia i klinicheskaia farmokologiia [Experimental and Clinical Pharmacology]. 2007 March-April;70(2):24-9. Russia. PMID: 17523446. (In Russ.)

8. Akhapkina V.N., Fedin A.I., Avedisova A.S., Akhapkin R.V. Effektivnost Fenotropila pri lechenii astenicheskogo sindroma i sindroma khronicheskoi ustalosti [The effectiveness of Phenotropil in the treatment of asthenic syndrome and chronic fatigue syndrome] // Atmosfera. Nervnye bolezni [Atmosphere. Nervous diseases]. - 2004. - No. 3. — P. 28-31. (In Russ.)

9. Barylnik Iu. B., Fillipova N.V., Sizov S.V. Izuchenie effektivnosti i bezopasnosti fenotropila v kompleksnoi terapii alkogolnoi zavisimosti [The study of the effectiveness and safety of phenotropil in the complex therapy of alcohol dependence] // Narkologiia [Narcology]. 2013. Vol. 12. № 12 (144). P. 61-64. (In Russ.)

10. Razsolov N.A., Chizhov A.Ia., Potievskii B.G., Potievskaia V.I. Normobaricheskaia gipoksiterapiia. Metodicheskie rekomendatsii dlia aviatsionnykh vrachei [Normobaric hypoxic therapy. Guidelines for aviation doctors]. - Moscow, 2002. (In Russ.)

11. Tiurenkov I.N., Samotrueva M. A., Tsibizova A. A., Iaseniavskaia A. L. Fenotropil kak moduliator urovnia tsitokinov v usloviiakh eksperimentalnoi immunopatologii [Phenotropil as a cytokine level modulator in experimental immunopathology]. Eksperimentalnaia i klinicheskaia farmakologiia [Experimental and Clinical Pharmacology] 2015;78(12):15-7. Russia. PMID: 27051922. (In Russ.)

12. Samotrueva MA, Tyurenkov IN, Teplyi DL, Serezhnikova TK, Khlebtsova EB. Psychoimmunomodulatory effect of phenotropil in animals with immune stress. Bull Exp Biol Med. 2011 May;151(1):51-4. doi: 10.1007/s10517-011-1257-4. PMID: 22442801

13. Zvejniece L, Zvejniece B, Videja M, Stelfa G, Vavers E, Grinberga S, Svalbe B, Dambrova M. Neuroprotective and anti-inflammatory activity of DAT inhibitor R-phenylpiracetam in experimental models of inflammation in male mice. Inflammopharmacology. 2020 Oct;28(5):1283-1292. doi: 10.1007/s10787-020-00705-7. Epub 2020 Apr 11. PMID: 32279140.

Применение фонтурацетама возможно как у здоровых лиц в целях профилактики, так и при различных заболеваниях. В исследовании Савенкова А.А. и др. [5] фонтурацетам вместе с антиоксидантным ЛС (мексидол) использовался в комплексной противоэпилептической терапии. У всех пациентов (n = 75) с посттравматической фокальной эпилепсией данная комплексная терапия показала статистически значимое уменьшение количества эпилептических припадков и эпилептических изменений на ЭЭГ. Также отмечалось улучшение когнитивных функций, уменьшение выраженности депрессии и отсутствие обострения судорог.

Фонтурацетам эффективен как нейроцитопротектор при лечении энцефалопатий, развивающихся после ЧМТ, оперативных вмешательств по поводу глиом головного мозга и в отдаленном периоде после острых нарушений мозгового кровообращения. Фонтурацетам оказывал выраженное влияние на двигательные нарушения: уменьшал выраженность парезов в мышцах конечностей и лица, улучшал координацию движений, высшие мозговые функции, память, внимание, счет [6]. Схожие эффекты фонтурацетама были продемонстрированы Тюренковым Н.И. и др. [7] в экспериментальной модели на крысах линии Wistar с церебральной ишемией, вызванной необратимым пережатием сонных артерий. Фонтурацетам показал более выраженный и мощный эффект по сравнению с пирацетамом; улучшал микроциркуляцию в зоне ишемического повреждения и уменьшал выраженность неврологических симптомов. Применение фонтурацетама у пациентов с дисциркуляторными энцефалопатиями способствует социально-трудовой реабилитации. Федин А.И. и др. [8] провели сравнительное плацебо-контролируемое исследование эффективности фонтурацетама и пирацетама у 85 больных с астеническим синдромом и синдромом хронической усталости. Эффективность фонтурацетама после курса лечения АС и СХУ в первом случае составила 83,3% против 48,8% в группе пироцетама, в группе плацебо нормализации состояния не происходило.

Фонтурацетам проявляет ноотропное действие, оказывает положительный эффект у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом [8].

Для Цитирования:
А. Коздоба, М.Л. Максимов, Новые свойства ноотропного препарата «Фонтурацетам». Терапевт. 2022;12.
Полная версия статьи доступна подписчикам журнала
Язык статьи:
Действия с выбранными: