Препарат мильдронат, или мельдоний (Мд), используется как кардиопротективное средство, но за пределами бывшего СССР этот препарат не разрешен для практического применения [7]. Предполагается, что действие Мд опосредуется снижением уровня карнитина (биологически активного L-карнитина) в крови, скелетных мышцах и миокарде [8; 16]. Известно, однако, что дефицит карнитина сопровождается мышечной слабостью, а также гипогликемией с одновременным снижением уровня кетоновых тел, что может неблагоприятно сказываться на функциях ЦНС и скелетной мускулатуры. Сообщалось о жировой дистрофии и атрофии мышечных клеток при дефиците карнитина [11; 19; 21]. Прием Мд волонтерами в рекомендованной для практического применения дозе 1 г/сутки в течение четырех недель сопровождался статистически достоверным снижением уровня карнитина плазмы на 18% [17]. Введение Мд крысам в дозе 100 мг/кг в течение 14 дней вело к снижению содержания карнитина в миокарде на 69% [16]. Снижение уровня карнитина нарушает поступление жирных кислот в митохондрии, где происходит их окисление, во многом обеспечивающее энергетику миокарда. В ряде работ (первоначально из Латвии) сообщалось об эффективности Мд при сердечной недостаточности, трансмуральном инфаркте миокарда и других заболеваниях, в том числе в пожилом и старческом возрасте, а также при инсульте, бронхиальной астме и др. [1–6]. По-видимому, не все эти публикации объективны. С учетом возможного снижения сократительной функции мышц (включая миокард) в результате дефицита карнитина Мд мог оказывать неблагоприятное воздействие, особенно в условиях декомпенсации. В литературе имеется немало сообщений о благоприятных эффектах от приема карнитина: уменьшении размеров инфаркта миокарда, снижении частоты аритмий, повышении выживаемости больных после инфаркта, улучшении переносимости физической нагрузки при ИБС и сердечной недостаточности [9; 10; 12; 13; 20; 23]. Карнитин оказывал кардиопротективное действие также в экспериментах на животных [18].
Сторонники Мд утверждают, например, следующее: «Было показано, что Мд уже после 10 дней приема эффективно защищает ишемизированную зону миокарда от гибели как в условиях острой ишемии, так и после восстановления кровообращения, то есть обладает цитопротекторным действием при вызванных адреналином и норадреналином поражениях миокарда [14]» [2]. Ссылка [14] в списке литературы [2] отсутствует, но соответствующая статья была найдена в Интернете. Цитата неточна: в статье [14] речь идет не об «острой ишемии» в чистом виде, а о повреждении миокарда крыс после введения изопреналина. Далее без ссылок: «Последнее казалось невозможным: ведь коронарный кровоток под влиянием Мд повышается только незначительно, а сердечная мышца для производства энергии использует преимущественно жирные кислоты, транспорт которых Мд ограничивает. Однако в результате исследования феномена прекондиционирования установлено, что стресс в небольших дозах тренирует те ферментные системы клетки, которые для выработки энергии используют сахара» [2]. Следует подчеркнуть, что благоприятный эффект от «тренировки» ферментных систем требует проверки в достоверных экспериментах. Теоретически пользу от подобной тренировки можно себе представить при стабильных компенсированных состояниях, но не при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности и инсульте, особенно в старческом возрасте, то есть при состояниях, близких к декомпенсации, когда снижение производства энергии и дополнительный стресс могут усилить повреждение и недостаточность функции [15]. Химиопрепарат, снижающий доступность энергии в миокарде и скелетных мышцах, едва ли показан также при экстремальных нагрузках в спорте. Более того, медикаментозное понижение уровня карнитина может нарушить функции нервной и эндокринной систем, где карнитин участвует в механизмах обратной связи [22]. Можно предположить, что именно риск для здоровья спортсменов побудил Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внести Мд в список запрещенных препаратов [7]. Это ставит вопрос о возможности пересмотра регистрации Мд как лекарственного средства на основании данных объективных научных исследований.