Метронидазол был разработан французской компанией RhonePoulenc как средство для лечения трихомониаза и начал использоваться в 1959 году под торговым наименованием «Flagyl». Является производным имидазола, и представляет собой кристаллический порошок белого или светло-жёлтого цвета, малорастворимый в воде, ацетоне и этаноле. Метронидазол широко применяют в современной медицинской практике, как синтетическое противопротозойное и антибактериальное химиотерапевтическое средство.
Метронидазол — эффективное средство для лечения специфических протозойных инфекций: лямблиоза, трихомониаза, кишечного и внекишечного амёбиаза, балантидиаза. Метронидазол активен в отношении некоторых грамотрицательных, грамположительных анаэробов. Отдельным направлением использования метронидазола является его применение для при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В стоматологической практике метронидазол используется при анаэробных инфекциях различной локализации, заболеваниях пародонта, при гнойно-воспалительных процессах челюстно-лицевой области.
Метронидазол, нитроимидазол, остается препаратом первого ряда для лечения инфекций, связанных с воспалительными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, включая колит, вызванный Clostridium difficile. Несмотря на 60 лет исследований, метаболизм метронидазола и связанная с ним цитотоксичность окончательно не охарактеризованы. Нитроимидазолы — это пролекарства, которые восстанавливаются (нитрогруппа восстанавливается) при низком напряжении кислорода, что приводит к фрагментации имидазола и цитотоксичности.
Остается неясным, вносит ли восстановление (активация) нитроимидазола вклад в профиль цитотоксичности, или же последующая фрагментация имидазольного кольца и образующиеся метаболиты сами по себе определяют цитотоксичность. Молекулярный механизм, лежащий в основе высокого уровня (>256 мг/л) бактериальной резистентности к метронидазолу, также остается неясным. Учитывая широкое распространение метронидазола и других нитроимидазолов, данный обзор был предпринят с целью изучения структуры и цитотоксичности многочисленных метаболитов метронидазола на человеческих и мышиных моделях, а также для анализа противоречивых сообщений о взаимодействии метаболитов с ДНК.