Синтезированные нами производные 1,4-дигидротиопиридинов предварительно подвергались виртуальному биоскринингу. 130 особей белых лабораторных крыс рандомно были распределены на интактную, контрольную («формалиновый отек») группы, четыре группы сравнения (диклофенак натрия, индометацин, мелоксикам и метамизол натрия) и семь опытных групп. Оценка противовоспалительной активности образцов осуществлялась на модели острого «формалинового отека» лапы крыс, который моделировали субплантарным введением в правую заднюю конечность 0,1 мл 2% раствора формалина. Исследуемые вещества вводили внутрижелудочно в дозе 5 мг/кг за 1,5 часа до индукции отека. Онкометрические изменения оценивали количественно по обхвату конечностей. При обработке данных определяли среднее арифметическое обхвата конечности, дисперсию, среднеквадратическое отклонение. Однородность и достоверность экспериментальных данных оценивали коэффициентом вариации V и T (W) — критерием Уилкоксона.
Установлено, что у животных интактной группы размеры правой и левой передних конечностей практически не отличались. Субплантарное введение формалина подопытным животным контрольной группы привело к формированию выраженного отека. Обхват правой лапы через 24 часа после введения раствора формалина был больше обхвата левой лапы на 144%. Через 48 часов обхват правой конечности крыс контрольной группы превышал аналогичные значения левой на 136%. Это сопровождалось ярко выраженным отеком, покраснением, болезненностью и дисфункцией.
Исходя из полученных данных, наименее эффективным в группе сравнения был индометацин, который через сутки после индукции воспаления привел к увеличению обхвата правой конечности на 123%.
Метамизол натрия через 24 часа после индукции воспаления показал увеличение обхвата правой конечности на 121% в сравнении с левой. Практически идентичную противовоспалительную активность проявляют диклофенак натрия и мелоксикам как на раннем, так и на более позднем сроке эксперимента.
1,4-дигидротиопиридины с лабораторными шифрами mar-036 и mar-035 способствовали уменьшению отечности инъецированной конечности в сравнении с крысами контрольной группы на 23,6–25,8%. Иными словами, эти образцы проявляют схожую с диклофенаком натрия и мелоксикамом противовоспалительную активность на протяжении 24 часов. Несколько более выраженными противовоспалительными свойствами обладает 1,4-дигидротиопиридин с шифром mar-075. Наиболее показательными по способности предотвращения развития отека в классическом экспериментальном тесте являются образцы с лабораторными шифрами mar-040, mar-014, mar-037 и mar-033. При этом боль при надавливании корнцангом на поверхность инъецированной лапки у крыс этих опытных групп отсутствует.